Substance active bléomycine

La bléomycine appartient à la catégorie des antibiotiques cytostatiques : c'est un mélange d'antibiotiques glycopeptidiques, basiques, hydrosolubles, structurellement apparentés et dotés d'un effet cytostatique. L'action de la bléomycine repose sur une intercalation avec l'ADN (acide désoxyribonucléique) simple et double brin donnant lieu à des ruptures de simple et double brin de l'ADN, qui entraîne une inhibition de la division cellulaire, de la croissance et de la synthèse de l'ADN.

Dans une moindre mesure, la bléomycine touche également la synthèse de l'ARN (acide ribonucléique) et des protéines. Le principal facteur de la sélectivité tissulaire de la bléomycine est la différence au niveau de l'inactivité intercellulaire. Les cellules en phase G2 et M du cycle cellulaire sont les plus sensibles. Cependant, ces dix dernières années, de plus en plus de preuves ont été accumulées désignant l'ARN comme une autre cible moléculaire possible. Les cellules squameuses, qui contiennent peu de bléomycine hydrolisée, présentent une sensibilité élevée à la bléomycine. Dans les tissus sensibles, de même que dans les tissus néoplasiques normaux, les anomalies chromosomiques telles que la fragmentation, la cassure au niveau des chromatides et les translocations se produisent fréquemment.

Les tumeurs présentant une différenciation élevée réagissent généralement mieux que les tumeurs anaplasiques.