Le cabozantinib est une petite molécule qui inhibe plusieurs récepteurs à activité tyrosine kinase (RTK) impliqués dans la croissance et l'angiogenèse tumorale, le remodelage osseux pathologique, la résistance aux médicaments et la progression métastatique du cancer. L'activité inhibitrice du cabozantinib a été évaluée contre une série de kinases ; le cabozantinib a été identifié comme inhibiteur de MET (récepteur du facteur de croissance hépatocytaire de nature protéique) et des récepteurs VEGF (facteur de croissance vasculaire endothélial). De plus, le cabozantinib inhibe d'autres tyrosines kinases, notamment le récepteur GAS6 (AXL), RET, ROS1, TYR03, MER, le récepteur du facteur des cellules souches (KIT), TRKB, la tyrosine kinase analogue à Fms-3 (FLT3) et TIE-2.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Cabozantinib (malate) 20 mg comprimé
Dernière modification : 11/12/2023 - Révision : 11/12/2023
ATC |
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EX - AUTRES INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EX07 - CABOZANTINIB |
Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du foie, traitement de 2e intention (du)
- Cancer du rein avancé
- Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
Posologie
Unité de prise
comprimé- cabozantinib (malate) : 20 mg
Modalités d'administration
- Voie orale
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 12 h
- Ne pas manger au moins 2 heures avant la prise et jusqu'à 1 heure après la prise
- Tenir compte de la biodisponibilité en cas de changement de galénique
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Populations particulières
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement
- Administrer entier
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 12 h
- Ne pas manger au moins 2 heures avant la prise et jusqu'à 1 heure après la prise
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Traitement à interrompre au moins 28 jours avant l'intervention chirurgicale
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indications
- X Contre-indication absolue (1)
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Précautions
- II Niveau de gravité : Précautions (21)
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Interactions médicamenteuses
- X Contre-indication (1)
- III Association déconseillée (5)
- II Précaution d'emploi (1)
- I A prendre en compte (3)
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
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Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses
- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse
- Information du patient : envisager une conservation d'ovocytes avant le début du traitement
- Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
- Risque sur la fertilité
- Traitement à associer à une contraception mécanique
- Utiliser chez la partenaire une contraception efficace pdt le trt et au moins 4 mois après l'arrêt
- Utiliser une contraception efficace pdt le traitement et au moins 4 mois après l'arrêt du traitement
Risques liés au traitement
- Risque d'accident thromboembolique
- Risque d'anévrisme
- Risque d'embolie pulmonaire
- Risque d'érythrodysesthésie palmo-plantaire
- Risque d'hémorragie
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'hypertension artérielle
- Risque d'ostéonécrose de la mâchoire
- Risque de complication de cicatrisation de plaie
- Risque de dissection artérielle
- Risque de dysthyroïdie
- Risque de fistule gastro-intestinale
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de protéinurie
- Risque de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
- Risque de trouble digestif
- Risque de trouble hydroélectrolytique
Surveillances du patient
- Surveillance clinique étroite au cours des 8 premières semaines de traitement
- Surveillance de l'électrocardiogramme pendant le traitement
- Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction thyroïdienne avant et pendant le traitement
- Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
- Surveillance de la protéinurie pendant le traitement
- Surveillance dentaire avant et pendant le traitement
Mesures à associer au traitement
- Interrompre l'allaitement pdt le traitement puis pdt au moins 4 mois après l'arrêt du traitement
- Tenir compte de la biodisponibilité en cas de changement de galénique
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas d'apparition d'un syndrome néphrotique
- Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas de complications de la cicatrisation
- Traitement à arrêter en cas de crise hypertensive
- Traitement à arrêter en cas de fistule gastro-intestinale
- Traitement à arrêter en cas de perforation gastro-intestinale
- Traitement à arrêter en cas de survenue d'accident thromboembolique
- Traitement à arrêter en cas de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
Information des professionnels de santé et des patients
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : respecter une bonne hygiène bucco-dentaire
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
DERMATOLOGIE | |||
DIVERS | |||
ENDOCRINOLOGIE | |||
HÉMATOLOGIE | |||
HÉPATOLOGIE | |||
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE | |||
NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
ORL, STOMATOLOGIE | |||
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
SYSTÈME DIGESTIF | |||
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
SYSTÈME NERVEUX | |||
SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Cabozantinib malate
Chimie
IUPAC | malate de N-{4-[(6,7-diméthoxyquinoléin-4-yl)oxy]phényl}- N'-(4-fluorophényl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
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Synonymes | cabozantinib s-malate |
Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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