À propos de Cabozantinib
Mise à jour : 17 février 2017
Cabozantinib : Mécanisme d'action

Le cabozantinib est une petite molécule qui inhibe plusieurs récepteurs à activité tyrosine kinase (RTK) impliqués dans la croissance et l'angiogenèse tumorale, le remodelage osseux pathologique, la résistance aux médicaments et la progression métastatique du cancer. L'activité inhibitrice du cabozantinib a été évaluée contre une série de kinases ; le cabozantinib a été identifié comme inhibiteur de MET (récepteur du facteur de croissance hépatocytaire de nature protéique) et des récepteurs VEGF (facteur de croissance vasculaire endothélial). De plus, le cabozantinib inhibe d'autres tyrosines kinases, notamment le récepteur GAS6 (AXL), RET, ROS1, TYR03, MER, le récepteur du facteur des cellules souches (KIT), TRKB, la tyrosine kinase analogue à Fms-3 (FLT3) et TIE-2.

 

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Cabozantinib (malate) 20 mg comprimé

Dernière modification : 11/12/2023 - Révision : 11/12/2023

ATC
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 - ANTINEOPLASIQUES
L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EX - AUTRES INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EX07 - CABOZANTINIB
Risque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

CABOZANTINIB (malate) 20 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du foie, traitement de 2e intention (du)
  • Cancer du rein avancé
  • Cancer thyroïdien localement avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • cabozantinib (malate) : 20 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 12 h
  • Ne pas manger au moins 2 heures avant la prise et jusqu'à 1 heure après la prise
  • Tenir compte de la biodisponibilité en cas de changement de galénique
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 12 h
  • Ne pas manger au moins 2 heures avant la prise et jusqu'à 1 heure après la prise
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Traitement à interrompre au moins 28 jours avant l'intervention chirurgicale
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue de toxicité intolérable

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

CABOZANTINIB (malate) 20 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

  • X Contre-indication absolue (1)
Niveau de risque : Critique
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

  • II Niveau de gravité : Précautions (21)
Niveau de risque : Modéré
  • Allaitement
  • Dysthyroïdie
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Homme en âge de procréer
  • Hypertension artérielle
  • Infiltration tumorale digestive
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Intervention chirurgicale
  • Maladie inflammatoire de l'intestin
  • Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
  • Sujet à risque d'accident thromboembolique
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet à risque d'anévrisme ou de dissection artérielle
  • Sujet à risque d'ostéonécrose de la mâchoire
  • Sujet à risque de fistule digestive
  • Sujet à risque de perforation gastro-intestinale
  • Sujet à risque hémorragique
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Traitement par inhibiteur de point de contrôle immunitaire

Interactions médicamenteuses

Vérifier une interaction
Saisir le nom d’un autre médicament pour lancer l’analyse d’ordonnance :
  • X Contre-indication (1)
  • III Association déconseillée (5)
  • II Précaution d'emploi (1)
  • I A prendre en compte (3)
Niveau de risque : Critique

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Information du patient : envisager une conservation d'ovocytes avant le début du traitement
  • Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
  • Risque sur la fertilité
  • Traitement à associer à une contraception mécanique
  • Utiliser chez la partenaire une contraception efficace pdt le trt et au moins 4 mois après l'arrêt
  • Utiliser une contraception efficace pdt le traitement et au moins 4 mois après l'arrêt du traitement

Risques liés au traitement

  • Risque d'accident thromboembolique
  • Risque d'anévrisme
  • Risque d'embolie pulmonaire
  • Risque d'érythrodysesthésie palmo-plantaire
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hépatotoxicité
  • Risque d'hypertension artérielle
  • Risque d'ostéonécrose de la mâchoire
  • Risque de complication de cicatrisation de plaie
  • Risque de dissection artérielle
  • Risque de dysthyroïdie
  • Risque de fistule gastro-intestinale
  • Risque de perforation gastro-intestinale
  • Risque de protéinurie
  • Risque de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
  • Risque de trouble digestif
  • Risque de trouble hydroélectrolytique

Surveillances du patient

  • Surveillance clinique étroite au cours des 8 premières semaines de traitement
  • Surveillance de l'électrocardiogramme pendant le traitement
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction thyroïdienne avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la protéinurie pendant le traitement
  • Surveillance dentaire avant et pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pdt le traitement puis pdt au moins 4 mois après l'arrêt du traitement
  • Tenir compte de la biodisponibilité en cas de changement de galénique

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition d'un syndrome néphrotique
  • Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère non contrôlée
  • Traitement à arrêter en cas de complications de la cicatrisation
  • Traitement à arrêter en cas de crise hypertensive
  • Traitement à arrêter en cas de fistule gastro-intestinale
  • Traitement à arrêter en cas de perforation gastro-intestinale
  • Traitement à arrêter en cas de survenue d'accident thromboembolique
  • Traitement à arrêter en cas de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : respecter une bonne hygiène bucco-dentaire

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • ALAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Neutropénie (Fréquent)
  • Hypomagnésémie (Très fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Hypokaliémie (Très fréquent)
  • Cholestérol sanguin augmenté (Fréquent)
  • Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
  • Hyperkaliémie (Fréquent)
  • Hyponatrémie (Fréquent)
  • Hypertriglycéridémie (Fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
  • Glycémie (fluctuation) (Fréquent)
  • Hypocalcémie (Fréquent)
  • Hypoalbuminémie (Très fréquent)
  • Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
  • Phosphatases alcalines (augmentation) (Fréquent)
  • Hypophosphatémie (Fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Fréquent)
  • Protéinurie (Fréquent)
  • Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Alopécie (Fréquent)
  • Sécheresse cutanée (Fréquent)
  • Plaie (aggravation) (Peu fréquent)
  • Mucite (Très fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Couleur des cheveux (modification) (Fréquent)
  • Eruption acnéiforme (Fréquent)
  • Erythrodysesthésie palmoplantaire (Très fréquent)
  • Hyperkératose (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • Erythème cutané (Fréquent)
  • Déhiscence de plaie
  • DIVERS
  • Douleur des extrémités (Très fréquent)
  • Fistule (Fréquent)
  • Asthénie (Très fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Oedème périphérique (Très fréquent)
  • Retard de cicatrisation
  • Douleur
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Hypothyroïdie (Très fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie (Très fréquent)
  • Anémie (Très fréquent)
  • Hémorragie (Très fréquent)
  • Lymphopénie (Fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite cholestatique (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE
  • Abcès (Fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Dysphagie (Fréquent)
  • Appétit diminué (Très fréquent)
  • Déshydratation (Fréquent)
  • Poids (diminution) (Très fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Dysgueusie (Très fréquent)
  • Glossodynie (Peu fréquent)
  • Dysphonie (Très fréquent)
  • Stomatite (Très fréquent)
  • Douleur buccale (Fréquent)
  • Sécheresse buccale (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • Acouphène (Fréquent)
  • Epistaxis
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Embolie artérielle (Peu fréquent)
  • Thrombose artérielle (Peu fréquent)
  • Embolie pulmonaire (Fréquent)
  • Crise hypertensive (Peu fréquent)
  • Thrombophlébite (Fréquent)
  • Hypertension artérielle (Très fréquent)
  • Infarctus du myocarde (Peu fréquent)
  • Dissection artérielle
  • Vascularite cutanée
  • Thrombophlébite profonde
  • Anévrisme
  • Embolie
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Constipation (Très fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Perforation gastro-intestinale (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
  • Hémorroïde (Fréquent)
  • Dyspepsie (Très fréquent)
  • Pancréatite (Fréquent)
  • Fistule anale
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Ostéonécrose de la mâchoire (Peu fréquent)
  • Douleur articulaire (Fréquent)
  • Spasme musculaire (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Encéphalopathie hépatique (Fréquent)
  • Convulsions (Peu fréquent)
  • Syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible (Peu fréquent)
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Accident vasculaire cérébral (Peu fréquent)
  • Neuropathie périphérique (Fréquent)
  • Polyneuropathie
  • Encéphalopathie
  • Encéphalopathie hyperammoniémique
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée (Très fréquent)
  • Toux (Très fréquent)
  • Pneumothorax (Peu fréquent)
  • Pneumonie (Fréquent)
  • Epanchement pleural
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Atteinte de la fonction rénale
  • Voir aussi les substances

    Cabozantinib malate

    Chimie
    IUPACmalate de N-{4-[(6,7-diméthoxyquinoléin-4-yl)oxy]phényl}- N'-(4-fluorophényl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
    Synonymescabozantinib s-malate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:60 mg
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