Substance active nicorandil

Le nicorandil, un ester du nicotinamide, est un agent vasodilatateur possédant un double mécanisme d'action :

il active l'ouverture des canaux potassiques. Cette activation des canaux potassiques provoque une hyperpolarisation des membranes cellulaires vasculaires entraînant un relâchement des muscles de la paroi artérielle et donc une vasodilatation artérielle. Cette vasodilatation est à l'origine d'une réduction de la post-charge ventriculaire.

il augmente le taux de GMP cyclique intracellulaire. Cette action entraîne un relâchement des cellules musculaires lisses, en particulier dans le territoire veineux. Cet effet pourrait être dû à la présence d'un radical nitré dans la structure du nicorandil. Cette action entraîne une vasodilatation des territoires veineux induisant une diminution de la précharge ventriculaire.

Le nicorandil exerce un effet vasodilatateur direct sur les artères coronaires saines et pathologiques sans entraîner de phénomène de vol coronaire. De plus, la réduction de la pression télédiastolique et de la tension pariétale induit une baisse de la composante extra-vasculaire des résistances coronaires.

De ces actions hémodynamiques résultent une amélioration de l'oxygénation du myocarde et une augmentation du débit sanguin dans les zones myocardiques post-sténotiques.

Le nicorandil possède une puissante activité spasmolytique démontrée à la fois in vitro et in vivo ; il lève le spasme coronaire induit par la métacholine ou la noradrénaline. Il n'a pas d'effet direct sur la contractilité myocardique.