À propos de Palipéridone
Mise à jour :
Palipéridone : Mécanisme d'action
La palipéridone est un agent sélectif bloquant les effets des monoamines, dont les propriétés pharmacologiques sont différentes de celles des neuroleptiques conventionnels. Elle se lie fortement aux récepteurs sérotoninergiques 5-HT2 et dopaminergiques D2.
La palipéridone bloque également les récepteurs alpha 1-adrénergiques et, à un moindre degré, les récepteurs histaminergiques H1 et alpha 2-adrénergiques. L'activité pharmacologique des énantiomères (+) et (-) de la palipéridone est qualitativement et quantitativement comparable.
La palipéridone ne se lie pas aux récepteurs cholinergiques. Bien qu’elle soit un puissant antagoniste D2, qui est considéré comme responsable de l'effet bénéfique sur les symptômes positifs de la schizophrénie, elle entraîne moins de catalepsie et diminue moins la motricité que les neuroleptiques conventionnels. L'antagonisme sérotoninergique central dominant peut diminuer la capacité de la palipéridone à induire des effets indésirables extrapyramidaux.
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Palipéridone (palmitate) 100 mg suspension injectable à libération prolongée en seringue préremplie
Dernière modification : 24/07/2024 - Révision : 24/07/2024
| ATC |
|---|
N - SYSTEME NERVEUX N05 - PSYCHOLEPTIQUES N05A - ANTIPSYCHOTIQUES N05AX - AUTRES ANTIPSYCHOTIQUES N05AX13 - PALIPERIDONE |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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|  Soyez très prudent | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
PALIPERIDONE (palmitate) 100 mg susp inj LP ser préremplie
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Schizophrénie, traitement de substitution de la rispéridone inj LP (de la)
- Schizophrénie, traitement relais de la rispéridone orale ou de la palipéridone orale (de la)
Posologie
Unité de prise
seringue- palipéridone (palmitate) : 100 mg
Modalités d'administration
- Voie intramusculaire
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer par voie intramusculaire lente
- Administrer par voie intramusculaire profonde
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Posologie à adapter à l'état du patient
- Respecter les conditions de substitution aux autres traitements
- Traitement à administrer par un professionnel de la santé
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Schizophrénie, traitement relais de la rispéridone orale ou de la palipéridone orale (de la)
Traitement phase 1
- Administrer dans le muscle deltoïde
- 150 mg 1 fois ce jour
Traitement phase 2
- Administrer dans le muscle deltoïde
- Respecter un intervalle de 7 jours avec la dose précédente
- 100 mg 1 fois ce jour
Traitement d'entretien
- Administrer dans le muscle fessier ou dans le deltoïde
- Respecter un intervalle d'1 mois avec la dose précédente
- 25 à 150 mg 1 fois par mois
Schizophrénie, traitement de substitution de la rispéridone inj LP (de la)
Posologie standard
- Administrer dans le muscle fessier ou dans le deltoïde
- Posologie à établir sur la base de la dose bi-mensuelle de rispéridone inj LP multipliée par 2
- 50 à 100 mg 1 fois par mois
Populations particulières
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement
- Administrer dans le muscle fessier ou dans le deltoïde
- Administrer en injection unique
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer par voie intramusculaire lente
- Administrer par voie intramusculaire profonde
- Administrer par voie intramusculaire stricte
- Posologie à adapter à l'état du patient
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Recommandations en cas d'oubli du traitement
- Respecter les conditions de substitution aux autres traitements
- Tenir compte de la persistance de l'action pharmacologique après arrêt du traitement
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
PALIPERIDONE (palmitate) 100 mg susp inj LP ser préremplie
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
|
Précautions
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
|
Interactions médicamenteuses
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) + Dopaminergiques hors Parkinson | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques. |
| Conduite à tenir | |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée
Médicaments sédatifs + Alcool éthylique (boisson ou excipient) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. |
Médicaments sédatifs + Oxybate de sodium | |
| Risques et mécanismes | Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. |
| Conduite à tenir | |
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) + Antiparkinsoniens dopaminergiques | |
| Risques et mécanismes | Antagonisme réciproque du dopaminergique et des neuroleptiques. Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques"). |
| Conduite à tenir | |
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) + Lévodopa | |
| Risques et mécanismes | Antagonisme réciproque de la lévodopa et des neuroleptiques. |
| Conduite à tenir | Chez le patient parkinsonien, utiliser les doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments. |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi
Neuroleptiques + Lithium | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque d'apparition de signes neuropsychiques évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques ou d'une intoxication au lithium. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments sédatifs + Loféxidine Médicaments sédatifs + Médicaments sédatifs | |
| Risques et mécanismes | Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. |
| Conduite à tenir | |
Neuroleptiques + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque | |
| Risques et mécanismes | Effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif). |
| Conduite à tenir | |
Neuroleptiques + Orlistat | |
| Risques et mécanismes | Risque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par orlistat. |
| Conduite à tenir | |
Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) + Aripiprazole | |
| Risques et mécanismes | Risque de moindre efficacité, notamment de l'aripiprazole, suite à l'antagonisme des récepteurs dopaminergiques par le neuroleptique. |
| Conduite à tenir | |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses
- Interaction alimentaire : alcool
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement
- Risque d'accident thromboembolique
- Risque d'aggravation du diabète
- Risque d'agranulocytose
- Risque d'effet antiémétique
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hypotension orthostatique
- Risque de diabète
- Risque de dyskinésie tardive
- Risque de leucopénie
- Risque de masquage des symptômes d'une pathologie sous-jacente
- Risque de neutropénie
- Risque de priapisme
- Risque de prise de poids
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de syndrome de l'iris flasque per-opératoire
- Risque de syndrome malin des neuroleptiques
- Risque de trouble de la thermorégulation
Surveillances du patient
- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance du poids pendant le traitement
Mesures à associer au traitement
- Traitement à administrer par un professionnel de la santé
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas de syndrome malin des neuroleptiques
Information des professionnels de santé et des patients
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Information du patient : signaler toute apparition de priapisme persistant plus de 4 heures
- N'est pas indiqué en cas d'état psychotique grave ou d'agitation aiguë
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| ENDOCRINOLOGIE | |||
| GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE | |||
| INSTRUMENTATION | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| TOXICOLOGIE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Palipéridone palmitate
Chimie
| IUPAC | Palmitate de (9RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)pipéridin-1-yl]éthyl]-2-méthyl-4-oxo-6,7,8,9-tétrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yle |
|---|---|
| Synonymes | paliperidone palmitate |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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