À propos de Sitagliptine
Mise à jour : 06 mai 2014
Sitagliptine : Mécanisme d'action

La sitagliptine appartient à une classe d'hypoglycémiants oraux appelés inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). L'amélioration du contrôle glycémique observée avec cette substance pourrait s'expliquer par l'augmentation des taux des hormones incrétines actives. Les hormones incrétines, notamment le glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et le glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), sont libérées par l'intestin tout au long de la journée et leurs taux augmentent en réponse à un repas. Les incrétines font partie d'un système endogène impliqué dans la régulation physiologique de l'homéostasie du glucose. Lorsque la glycémie est normale ou élevée, le GLP-1 et le GIP augmentent la synthèse et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas par des voies de signalisation intracellulaire faisant intervenir l'AMP cyclique.

L'activité du GLP-1 et du GIP est limitée par l'enzyme DPP-4, qui hydrolyse rapidement les hormones incrétines en produits inactifs. La sitagliptine empêche l'hydrolyse des hormones incrétines par la DPP-4, d'où une augmentation des concentrations plasmatiques des formes actives du GLP-1 et du GIP. En augmentant les taux d'incrétines actives, la sitagliptine augmente la libération d'insuline et diminue les taux de glucagon d'une manière glucose-dépendante.

Le mécanisme d'action glucose-dépendant de la sitagliptine se distingue de celui des sulfamides hypoglycémiants qui augmentent la sécrétion d'insuline même lorsque la glycémie est basse et qui peuvent entraîner une hypoglycémie chez les patients diabétiques de type 2 et chez les sujets normaux. La sitagliptine est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de l'enzyme DPP-4.

L’association de la sitagliptine à la metformine, deux antihyperglycémiants ayant des mécanismes d'action complémentaires, améliore le contrôle glycémique chez les patients diabétiques de type 2.

Fiche DCI Vidal

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SITAGLIPTINE (chlorhydrate) 100 mg cp

Dernière modification : 05/04/2023 - Révision : 04/09/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A10 - MEDICAMENTS DU DIABETE
A10B - ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES
A10BH - INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE 4 (DPP-4)
A10BH01 - SITAGLIPTINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIIIII

III Contre-indication relative

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

SITAGLIPTINE (chlorhydrate) 100 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • sitagliptine (chlorhydrate) : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
  • Posologie standard
  • 100 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

SITAGLIPTINE (chlorhydrate) 100 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase 4
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication relative

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Antécédent de pancréatite
  • Association à l'insuline
  • Association à un autre antidiabétique oral
  • Association à un sulfamide hypoglycémiant
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale : clairance de la créatinine < 45 ml/min
  • Patient en dialyse péritonéale
  • Patient en hémodialyse
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème

Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Gliptines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)

Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Gliptines + Atorvastatine

Gliptines + Fluvastatine

Gliptines + Lovastatine

Gliptines + Pitavastatine

Gliptines + Pravastatine

Gliptines + Rosuvastatine (posologie < 40 mg)

Gliptines + Rosuvastatine (posologie de 40 mg)

Gliptines + Simvastatine

Risques et mécanismesPossibilité de survenue d'effets indésirables musculaires à l'introduction d'une gliptine, malgré le traitement antérieur par statine bien toléré.
Conduite à tenirLe contrôle régulier de la fonction rénale et le strict respect des doses sont impératifs.

Gliptines + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion

Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue d'un angio-oedème d'origine bradykinique pouvant être fatal.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIIIII

III Contre-indication relative

Risques liés au traitement

  • Risque de dermatite exfoliative
  • Risque de pancréatite aiguë
  • Risque de pemphigoïde bulleuse
  • Risque de réaction anaphylactique
  • Risque de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome de Stevens-Johnson
  • Risque d?angioedème

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de signes de pancréatite
  • Traitement à arrêter en cas de suspicion de pemphigoïde bulleuse

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques de pancréatite

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hypoglycémie (Très fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Prurit (Peu fréquent)
  • Dermatite exfoliative
  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • Eruption cutanée
  • Urticaire
  • Pemphigoïde bulleuse
  • DIVERS
  • Oedème périphérique (Fréquent)
  • Douleur des extrémités
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie (Rare)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Réaction anaphylactique
  • Hypersensibilité
  • Angioedème
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Grippe (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sensation de vertige (Peu fréquent)
  • Sécheresse buccale (Peu fréquent)
  • Rhinopharyngite
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Vascularite cutanée
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Diarrhée (Peu fréquent)
  • Pancréatite nécrosante
  • Pancréatite aiguë
  • Pancréatite hémorragique
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire
  • Arthropathie
  • Dorsalgie
  • Douleur musculaire
  • Arthrose
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Somnolence (Peu fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Infection des voies respiratoires supérieures
  • Pneumopathie interstitielle
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Atteinte de la fonction rénale
  • Insuffisance rénale aiguë
  • Voir aussi les substances

    Sitagliptine chlorhydrate

    Chimie
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.1 g
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