L'erlotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique humain de type 1 (Epidermal Growth Factor Receptor : EGFR, également connu comme HER1). L'erlotinib est un puissant inhibiteur de la phosphorylation intracellulaire de l'EGFR. L'EGFR est exprimé à la surface de cellules normales et cancéreuses. Dans des modèles non cliniques, l'inhibition de la phosphotyrosine de l'EGFR résulte en un arrêt de la prolifération et/ou à une mort cellulaire.
Des mutations de l'EGFR peuvent conduire à une activation constitutive des voies de signalisation anti-apoptotique et de la prolifération. La puissante efficacité de l'erlotinib sur le blocage de la signalisation médiée par EGFR dans ces tumeurs arborant des mutations positives de l'EGFR est attribuée à la liaison étroite de l'erlotinib au site de liaison de l'ATP dans le domaine de la kinase mutée de l'EGFR. En raison du blocage en aval de la signalisation, la prolifération des cellules est arrêtée, et la mort cellulaire est induite par la voie intrinsèque de l'apoptose. La régression de la tumeur est observée dans des modèles de souris où l'expression de ces mutations activatrices de l'EGFR est renforcée.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Erlotinib (chlorhydrate) 100 mg comprimé
Dernière modification : 09/11/2023 - Révision : 09/11/2023
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EB - INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DU RECEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE EPIDERMIQUE (EGFR) L01EB02 - ERLOTINIB |
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONERLOTINIB (chlorhydrate) 100 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du pancréas métastatique
- CBNPC localement avancé ou métastatique, traitement de 2ème intention (du)
- CBNPC localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices de l'EGFR-TK
PosologieUnité de prisecomprimé- erlotinib (chlorhydrate) : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Posologie à diminuer par palier de 50 mg en cas d'adaptation posologique
- Traitement à réévaluer régulièrement
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices de l'EGFR-TK - CBNPC localement avancé ou métastatique, traitement de 2ème intention (du) Posologie standard - 150 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Sujet fumeur - 150 à 300 mg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 300 mg par jour
Cancer du pancréas métastatique Posologie standard Dans le cas de : Association à la gemcitabine - 100 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Posologie à diminuer par palier de 50 mg en cas d'adaptation posologique
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du pancréas métastatique
- CBNPC localement avancé ou métastatique, traitement de 2ème intention (du)
- CBNPC localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices de l'EGFR-TK
PosologieUnité de prisecomprimé- erlotinib (chlorhydrate) : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Posologie à diminuer par palier de 50 mg en cas d'adaptation posologique
- Traitement à réévaluer régulièrement
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices de l'EGFR-TK - CBNPC localement avancé ou métastatique, traitement de 2ème intention (du) Posologie standard - 150 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Sujet fumeur - 150 à 300 mg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 300 mg par jour
Cancer du pancréas métastatique Posologie standard Dans le cas de : Association à la gemcitabine - 100 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Unité de prisecomprimé- erlotinib (chlorhydrate) : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Posologie à diminuer par palier de 50 mg en cas d'adaptation posologique
- Traitement à réévaluer régulièrement
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices de l'EGFR-TK - CBNPC localement avancé ou métastatique, traitement de 2ème intention (du) Posologie standard - 150 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Sujet fumeur - 150 à 300 mg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 300 mg par jour
Cancer du pancréas métastatique Posologie standard Dans le cas de : Association à la gemcitabine - 100 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Posologie à diminuer par palier de 50 mg en cas d'adaptation posologique
- Traitement à réévaluer régulièrement
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices de l'EGFR-TK - CBNPC localement avancé ou métastatique, traitement de 2ème intention (du) Posologie standard - 150 mg 1 fois par jour
Dans le cas de : Sujet fumeur - 150 à 300 mg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 300 mg par jour
Cancer du pancréas métastatique Posologie standard Dans le cas de : Association à la gemcitabine - 100 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- 150 mg 1 fois par jour
- 150 à 300 mg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 300 mg par jour
- 100 mg 1 fois par jour
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
- Posologie à diminuer par palier de 50 mg en cas d'adaptation posologique
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTERLOTINIB (chlorhydrate) 100 mg cpNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication relative
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Antécédent d'hépatopathie
- Antécédent de radiothérapie
- Chimiothérapie, antécédent
- Diverticulose, antécédent (de)
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Hépatopathie
- Hyposécrétion lacrymale, antécédent (d')
- Infection respiratoire
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Kératopathie
- Kératopathie, antécédent
- Métastase pulmonaire
- Obstruction des voies biliaires
- Pneumopathie
- Sujet à risque de déshydratation
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet japonais
- Sujet porteur de lentilles de contact
- Sujet sous chimiothérapie
- Tabagisme
- Traitement hépatotoxique en cours
- Transaminases sériques > 5 fois la limite supérieure normale
- Ulcère gastroduodénal, antécédent (d')
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Erlotinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Erlotinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Erlotinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Erlotinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II III III Contre-indication relative II Précaution
Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 2 semaines après arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'hépatopathie sévère
- Risque d'hypokaliémie
- Risque d'insuffisance rénale
- Risque d'ulcère cornéen
- Risque de déshydratation
- Risque de diarrhée
- Risque de kératopathie
- Risque de perforation de la cornée
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de pneumopathie interstitielle
- Risque de réaction cutanée sévère
- Risque de syndrome de Stevens-Johnson ou de syndrome de Lyell
Surveillances du patient- Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pdt le traitement puis pdt 2 semaines après l'arrêt du traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de diarrhée persistante ou sévère
- Traitement à arrêter en cas de kératite ulcéreuse
- Traitement à arrêter en cas de perforation gastro-intestinale
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
- Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
- Traitement à arrêter en cas de toxicité hépatique sévère
Information des professionnels de santé et des patients- Info patient : limiter l'exposition au soleil ou aux rayons UV
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Protéinurie (Peu fréquent)
ASAT (augmentation)
Neutropénie
Hypokaliémie
Hyperbilirubinémie
ALAT (augmentation)
DERMATOLOGIE Alopécie (Fréquent)
Sécheresse cutanée (Fréquent)
Fissure cutanée (Fréquent)
Folliculite (Fréquent)
Réaction cutanée (Peu fréquent)
Acné (Fréquent)
Prurit (Très fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Périonyxis (Fréquent)
Onychoclasie (Peu fréquent)
Chute de l'ongle (Peu fréquent)
Eruption acnéiforme (Fréquent)
Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare)
Syndrome de Lyell (Très rare)
Erythrodysesthésie palmoplantaire (Rare)
Hyperpigmentation cutanée
Erythème cutané
Rosacée papulo-pustuleuse
DIVERS Frisson (Très fréquent)
Asthénie (Très fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
ENDOCRINOLOGIE Hirsutisme (Peu fréquent)
HÉPATOLOGIE Exploration fonctionnelle hépatique (anomalie) (Très fréquent)
Insuffisance hépatique (Rare)
Hépatite (Rare)
Hépatite aiguë
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE Cellulite infectieuse
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection (Très fréquent)
Sepsis
NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie (Très fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent)
Déshydratation
OPHTALMOLOGIE Cils (modification) (Peu fréquent)
Kératoconjonctivite sèche (Très fréquent)
Sourcils (modification) (Peu fréquent)
Kératoconjonctivite (Très fréquent)
Kératite (Fréquent)
Conjonctivite (Fréquent)
Perforation de la cornée (Très rare)
Uvéite (Très rare)
Ulcère cornéen (Très rare)
Croissance des cils
Epaississement des cils
Trichiasis
ORL, STOMATOLOGIE Epistaxis (Fréquent)
Stomatite (Très fréquent)
PSYCHIATRIE Dépression (Très fréquent)
SYSTÈME DIGESTIF Perforation gastro-intestinale (Peu fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale (Fréquent)
Flatulence (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Dyspepsie (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Pneumatose kystique de l'intestin (Rare)
SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Très fréquent)
Neuropathie (Très fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Toux (Très fréquent)
Dyspnée (Très fréquent)
Pneumopathie interstitielle diffuse (Peu fréquent)
Pneumopathie interstitielle (Peu fréquent)
Pneumopathie
Pneumonie
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Insuffisance rénale (Fréquent)
Néphropathie (Peu fréquent)
Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique Niveau de gravité : Contre-indication relative
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
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Niveau de gravité : Contre-indication relative
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Antécédent d'hépatopathie
- Antécédent de radiothérapie
- Chimiothérapie, antécédent
- Diverticulose, antécédent (de)
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Hépatopathie
- Hyposécrétion lacrymale, antécédent (d')
- Infection respiratoire
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Kératopathie
- Kératopathie, antécédent
- Métastase pulmonaire
- Obstruction des voies biliaires
- Pneumopathie
- Sujet à risque de déshydratation
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet japonais
- Sujet porteur de lentilles de contact
- Sujet sous chimiothérapie
- Tabagisme
- Traitement hépatotoxique en cours
- Transaminases sériques > 5 fois la limite supérieure normale
- Ulcère gastroduodénal, antécédent (d')
Niveau de gravité : Précautions- Antécédent d'hépatopathie
- Antécédent de radiothérapie
- Chimiothérapie, antécédent
- Diverticulose, antécédent (de)
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Hépatopathie
- Hyposécrétion lacrymale, antécédent (d')
- Infection respiratoire
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Kératopathie
- Kératopathie, antécédent
- Métastase pulmonaire
- Obstruction des voies biliaires
- Pneumopathie
- Sujet à risque de déshydratation
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet japonais
- Sujet porteur de lentilles de contact
- Sujet sous chimiothérapie
- Tabagisme
- Traitement hépatotoxique en cours
- Transaminases sériques > 5 fois la limite supérieure normale
- Ulcère gastroduodénal, antécédent (d')
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Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Erlotinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Erlotinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Erlotinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Erlotinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
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Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
Conduite à tenir |
Niveau de gravité : Association déconseillée Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
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Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
Conduite à tenir |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Erlotinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Erlotinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Erlotinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Erlotinib + Ritonavir | |
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Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
Conduite à tenir | Surveillance clinique. |
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Niveau de gravité : A prendre en compte Erlotinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Erlotinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Erlotinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Erlotinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons | |
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Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
Conduite à tenir |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 2 semaines après arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'hépatopathie sévère
- Risque d'hypokaliémie
- Risque d'insuffisance rénale
- Risque d'ulcère cornéen
- Risque de déshydratation
- Risque de diarrhée
- Risque de kératopathie
- Risque de perforation de la cornée
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de pneumopathie interstitielle
- Risque de réaction cutanée sévère
- Risque de syndrome de Stevens-Johnson ou de syndrome de Lyell
Surveillances du patient- Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pdt le traitement puis pdt 2 semaines après l'arrêt du traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de diarrhée persistante ou sévère
- Traitement à arrêter en cas de kératite ulcéreuse
- Traitement à arrêter en cas de perforation gastro-intestinale
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
- Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
- Traitement à arrêter en cas de toxicité hépatique sévère
Information des professionnels de santé et des patients- Info patient : limiter l'exposition au soleil ou aux rayons UV
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
DERMATOLOGIE | |||
DIVERS | |||
ENDOCRINOLOGIE | |||
HÉPATOLOGIE | |||
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE | |||
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | |||
NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
OPHTALMOLOGIE | |||
ORL, STOMATOLOGIE | |||
PSYCHIATRIE | |||
SYSTÈME DIGESTIF | |||
SYSTÈME NERVEUX | |||
SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Erlotinib chlorhydrate
Chimie
IUPAC | chlorhydrate de N-(3-éthylnylphényl)-6,7-bis(2-méthoxyéthoxy)quinazolin-4-amine |
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Synonymes | erlotinib hydrochloride |
Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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