À propos de Aprépitant
Mise à jour : 16 janvier 2013
Aprépitant : Mécanisme d'action

L'aprépitant est un antagoniste sélectif à haute affinité pour les récepteurs de la substance P neurokinine 1 (NK1) humaine. Des essais de criblage (Counter-Screening Assays) ont montré que l’aprépitant est au moins 3 000 fois plus sélectif pour les récepteurs NK1 que pour les autres enzymes, transporteurs, canaux ioniques et récepteurs, y compris les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine qui constituent la cible des traitements actuels contre les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (NVIC). 

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Aprépitant 80 mg gélule

Dernière modification : 19/04/2024 - Révision : 26/08/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A04 - ANTIEMETIQUES ET ANTINAUSEEUX
A04A - ANTIEMETIQUES ET ANTINAUSEEUX
A04AD - AUTRES ANTIEMETIQUES
A04AD12 - APREPITANT
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

APREPITANT 80 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Nausées et vomissements induits par la chimiothérapie, traitement préventif (des)

Posologie

Unité de prise
gélule
  • aprépitant : 80 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Traitement corticoïde à associer
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 12 an(s)
Patient quel que soit le poids
Nausées et vomissements induits par la chimiothérapie, traitement préventif (des)
Traitement initial
  • Administrer 1 heure avant la chimiothérapie
  • Ne pas utiliser ce dosage pour le traitement initial
  • Traitement par antagoniste 5HT3 à associer
  • 125 mg 1 fois ce jour
Traitement ultérieur
  • Administrer le matin
  • 80 mg 1 fois par jour
  • Pendant 2 jours

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Débuter le traitement 1 heure avant la chimiothérapie
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 12 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

APREPITANT 80 mg gél
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'aprépitant ou au fosaprépitant
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Enfant de moins de 12 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Homme en âge de procréer
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Aprépitant + Cisapride

Aprépitant + Pimozide

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Aprépitant + Inducteurs enzymatiques puissants

Risques et mécanismesRisque de diminution très importante des concentrations d'aprépitant.
Conduite à tenir

Aprépitant + Rifampicine

Risques et mécanismesDiminution très importante des concentrations d'aprépitant.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Aprépitant + Cyprotérone

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations de la cyprotérone avec risque de moindre efficacité contraceptive.
Conduite à tenirDans son utilisation comme contraceptif hormonal. Utiliser une méthode de contraception fiable, additionnelle ou alternative pendant la durée de l'association.

Aprépitant + Estroprogestatifs contraceptifs

Risques et mécanismesDiminution de l'efficacité contraceptive par augmentation du métabolisme hépatique du contraceptif hormonal par l'aprépitant.
Conduite à tenirUtiliser une méthode additionnelle de type mécanique (préservatif) pendant la durée de l'association, et un cycle suivant l'arrêt de l'aprépitant.

Aprépitant + Progestatifs contraceptifs

Risques et mécanismesSauf stérilet, diminution des concentrations du progestatif, avec risque de moindre efficacité contraceptive.
Conduite à tenirUtiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Aprépitant + Antivitamines K

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'effet de l'antivitamine K par augmentation de son métabolisme hépatique par l'aprépitant.
Conduite à tenir

Aprépitant + Ifosfamide

Risques et mécanismesRisque d'augmentation de la neurotoxicité de l'ifosfamide.
Conduite à tenir

Aprépitant + Itraconazole (voie systémique)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations d'aprépitant par diminution de son métabolisme hépatique par l'itraconazole.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Utiliser une contraception efficace pdt le trt puis pdt 2 mois après l'arrêt du trt

Mesures à associer au traitement

  • Traitement corticoïde à associer
  • Traitement par antagoniste 5HT3 à associer

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Peu fréquent)
  • Sodium sanguin diminué (Rare)
  • Hématies dans les urines présentes (Rare)
  • Glycosurie (Rare)
  • Neutrophiles diminués (Rare)
  • DERMATOLOGIE
  • Acné (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Peu fréquent)
  • Séborrhée (Rare)
  • Lésion cutanée (Rare)
  • Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
  • Syndrome de Lyell (Rare)
  • Hyperhidrose (Rare)
  • Photosensibilisation (Rare)
  • Eruption prurigineuse (Rare)
  • Prurit
  • Urticaire
  • DIVERS
  • Asthénie (Peu fréquent)
  • Neutropénie fébrile (Peu fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • Gêne thoracique (Rare)
  • Oedème (Rare)
  • HÉMATOLOGIE
  • Anémie (Peu fréquent)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Réaction anaphylactique
  • Hypersensibilité
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE
  • Infection staphylococcique (Rare)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE
  • Candidose (Rare)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Appétit diminué (Fréquent)
  • Polydipsie (Rare)
  • Poids (diminution) (Rare)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Conjonctivite (Rare)
  • Acuité visuelle (diminution)
  • Myosis
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sécheresse buccale (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Peu fréquent)
  • Douleur oropharyngée (Rare)
  • Stomatite (Rare)
  • Eternuement (Rare)
  • Acouphène (Rare)
  • Dysgueusie (Rare)
  • Ecoulement rétronasal (Rare)
  • Irritation de la gorge (Rare)
  • PSYCHIATRIE
  • Anxiété (Peu fréquent)
  • Léthargie (Rare)
  • Désorientation temporospatiale (Rare)
  • Euphorie (Rare)
  • Trouble cognitif (Rare)
  • Insomnie
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Bouffée congestive (Peu fréquent)
  • Bouffée de chaleur (Peu fréquent)
  • Palpitation (Peu fréquent)
  • Malaise (Peu fréquent)
  • Atteinte cardiovasculaire (Rare)
  • Bradycardie (Rare)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Eructation (Peu fréquent)
  • Reflux gastro-oesophagien (Peu fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Hoquet (Fréquent)
  • Nausée (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Peu fréquent)
  • Vomissement (Peu fréquent)
  • Flatulence (Peu fréquent)
  • Ulcère gastro-intestinal perforé (Rare)
  • Colite neutropénique (Rare)
  • Ulcère duodénal perforé (Rare)
  • Distension abdominale (Rare)
  • Selle dure (Rare)
  • Gêne gastrique
  • Bruits intestinaux anormaux
  • Borborygme
  • Subiléus
  • Gêne épigastrique
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Faiblesse musculaire (Rare)
  • Spasme musculaire (Rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Somnolence (Peu fréquent)
  • Anomalie de la démarche (Rare)
  • Trouble de la marche (Rare)
  • Hypoesthésie
  • Trouble neurosensoriel
  • Dysarthrie
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Toux (Rare)
  • Dyspnée
  • Sifflement respiratoire
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Dysurie (Peu fréquent)
  • Pollakiurie (Rare)
  • Polyurie (Rare)
  • Voir aussi les substances

    Aprépitant

    Chimie
    IUPAC5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]éthoxy]-3-(4-fluorophényl)morpholin-4-yl]méthyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:165 mg
    Parenteral:150 mg
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