La télithromycine est un dérivé semi-synthétique de l'érythromycine A. Elle appartient à la famille des kétolides, classe d'agents antibactériens apparentée aux macrolides.
La télithromycine inhibe la synthèse protéique par interaction avec les domaines II et V de la fraction 23 S de l'ARN (acide ribonucléique) ribosomal de la sous-unité 50 S du ribosome. De plus, la télithromycine est capable de bloquer la formation des sous-unités 50 S et 30 S.
L'affinité de la télithromycine pour la sous-unité 50 S du ribosome pour les bactéries sensibles à l'érythromycine A est 10 fois plus forte que celle de l'érythromycine A.
Rapport pharmacodynamique/pharmacocinétique (PK/PD) : le rapport ASC (aire sous la courbe)/CMI (concentration minimale inhibitrice) est le paramètre PK/PD qui est le mieux corrélé avec l'efficacité de la télithromycine.
Les concentrations critiques recommandées par l'EUCAST (European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing) sont :
- Streptococcus A, B, C, G : S <= 0,25 mg/l et R > 0,5 mg/l,
- Streptococcus pneumoniae : S <= 0,25 mg/l et R > 0,5 mg/l,
- Haemophilus influenzae : S <= 0,12 mg/l et R > 8 mg/l,
- Moraxella catarrhalis : S <= 0,25 mg/l et R > 0,5 mg/l.
Espèces habituellement sensibles :
- aérobies à Gram + : Staphylococcus aureus sensible à la méticilline (SASM), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus sp., streptocoques du groupe viridans ;
- aérobies à Gram - : Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis ;
- autres : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae.
Espèces inconstamment sensibles (résistance acquise >= 10 %) :
- aérobies à Gram + : Staphylococcus aureus résistant à la méticilline (SARM), Streptococcus pyogenes.
Espèces naturellement résistantes :
- aérobies à Gram - : acinetobacter, entérobactéries, pseudomonas.
