À propos de Léflunomide
Mise à jour : 16 janvier 2013
Léflunomide : Mécanisme d'action

Le métabolite actif du léflunomide, l'A 77 1726, inhibe l'enzyme humaine dihydro-orotate déshydrogénase (DHODH) et a une action antiprolifératrice.

Le léflunomide est efficace dans les modèles animaux d'arthrite, ainsi que dans des maladies auto-immunes et en transplantation, principalement s'il est administré en phase de sensibilisation. Il présente des caractéristiques immunomodulatrices/immunosuppressives, se comporte comme un agent antiprolifératif et possède des propriétés anti-inflammatoires. Dans les modèles animaux, le léflunomide a montré les meilleurs effets protecteurs vis-à-vis des maladies auto-immunes quand il était administré à la phase précoce de progression de la maladie.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Léflunomide 20 mg comprimé

Dernière modification : 23/08/2024 - Révision : 23/08/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L04 - IMMUNOSUPPRESSEURS
L04A - IMMUNOSUPPRESSEURS
L04AK - INHIBITEURS DE LA DIHYDROOROTATE DESHYDROGENASE
L04AK01 - LEFLUNOMIDE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

X Contre-indication absolue

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

LEFLUNOMIDE 20 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Polyarthrite rhumatoïde, traitement de fond (de la)
  • Rhumatisme psoriasique

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • léflunomide : 20 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Polyarthrite rhumatoïde, traitement de fond (de la)
Traitement initial
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
  • 100 mg 1 fois par jour
  • Pendant 3 jours
Traitement d'entretien
  • Tenir compte du délai d'action du traitement
  • Utiliser une forme sécable si nécessaire
  • 10 à 20 mg 1 fois par jour
Rhumatisme psoriasique
Traitement initial
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
  • 100 mg 1 fois par jour
  • Pendant 3 jours
Traitement d'entretien
  • Tenir compte du délai d'action du traitement
  • 20 mg 1 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Respecter les conditions de substitution aux autres traitements

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

LEFLUNOMIDE 20 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Allaitement
  • Anémie sévère
  • Déficit immunitaire sévère
  • Femme en période d'activité génitale en l'absence de contraception efficace
  • Grossesse
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité au léflunomide ou au tériflunomide
  • Hypoprotéinémie sévère
  • Infection sévère
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance médullaire sévère
  • Insuffisance rénale modérée à sévère
  • Leucopénie < 1500 leucocytes/mm3
  • Neutropénie <= 500 neutrophiles/mm3
  • Syndrome néphrotique
  • Thrombopénie < 50 000 plaquettes/mm3

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Anémie
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Homme en âge de procréer
  • Hypoprotéinémie
  • Insuffisance médullaire
  • Intervention chirurgicale
  • Leucopénie
  • Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
  • Pneumopathie interstitielle, antécédent (de)
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Sujet présentant une réaction positive à la tuberculine
  • Thrombopénie
  • Tuberculose, antécédent

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : alcool
  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

X Contre-indication absolue

Fertilité et Grossesse

  • Médicament tératogène
  • Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
  • Utiliser chez l'homme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 24 mois après l'arrêt du trt

Risques liés au traitement

  • Risque d'aggravation du psoriasis
  • Risque d'hépatopathie sévère
  • Risque d'hypertension pulmonaire
  • Risque d'infection
  • Risque d'infection opportuniste
  • Risque d'interférence avec les examens de laboratoire
  • Risque d'ulcère cutané
  • Risque de colite
  • Risque de leucoencéphalopathie multifocale progressive
  • Risque de mucosite/stomatite
  • Risque de neuropathie périphérique
  • Risque de pneumopathie interstitielle
  • Risque de psoriasis
  • Risque de syndrome de Stevens-Johnson ou de syndrome de Lyell
  • Risque de syndrome DRESS
  • Risque de trouble hématologique

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction hépatique après l'arrêt du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique toutes les 2 semaines pendant 6 mois puis toutes les 8 semaines pendant le traitement
  • Surveillance de la formule sanguine avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la formule sanguine toutes les 2 semaines pendant 6 mois puis toutes les 8 semaines pendant le traitement
  • Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
  • Surveillance par un test à la tuberculine avant la mise en route du traitement

Mesures à associer au traitement

  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Protocole d'élimination accélérée
  • Tenir compte de la durée d'élimination du produit

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de syndrome DRESS
  • Traitement à arrêter en cas d'atteinte hématologique sévère
  • Traitement à arrêter en cas d'ulcération buccale
  • Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
  • Traitement à arrêter en cas de signes de neuropathie
  • Trt à arrêter en cas d'élévation persistante d'ALAT > 2 fois à la LSN ou d'ALAT> 3 fois à la LSN

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hypophosphatémie (Peu fréquent)
  • CPK (augmentation) (Fréquent)
  • Hyperlipidémie (Peu fréquent)
  • Leucopénie (Fréquent)
  • Test hépatique augmenté (Fréquent)
  • Hypokaliémie (Peu fréquent)
  • LDH (augmentation) (Rare)
  • Eosinophilie (Rare)
  • Uricémie (diminution)
  • Phosphatases alcalines (augmentation)
  • Gamma GT (augmentation)
  • Mobilité des spermatozoïdes diminuée
  • Bilirubinémie (augmentation)
  • Transaminases (augmentation)
  • ALAT (augmentation)
  • CANCEROLOGIE
  • Cancer
  • DERMATOLOGIE
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Alopécie (Fréquent)
  • Sécheresse cutanée (Fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Eczéma (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare)
  • Syndrome de Lyell (Très rare)
  • Erythème polymorphe (Très rare)
  • Eruption maculopapuleuse
  • Psoriasis (aggravation)
  • Ulcère cutané
  • Psoriasis pustuleux
  • DIVERS
  • Asthénie (Fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Anémie (Peu fréquent)
  • Thrombopénie (Peu fréquent)
  • Agranulocytose (Très rare)
  • Pancytopénie (Rare)
  • Syndrome lymphoprolifératif
  • Atteinte hématologique
  • HÉPATOLOGIE
  • Cholestase (Rare)
  • Hépatopathie sévère (Très rare)
  • Ictère (Rare)
  • Hépatite (Rare)
  • Insuffisance hépatique aiguë
  • Nécrose hépatique
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Fréquent)
  • Réaction anaphylactique (Très rare)
  • Réaction anaphylactoïde (Très rare)
  • Lupus érythémateux cutané
  • Résistance aux infections (diminution)
  • Syndrome DRESS
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Infection (Rare)
  • Sepsis sévère
  • Infection opportuniste
  • Susceptibilité aux infections augmentée
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Anorexie (Fréquent)
  • Poids (diminution) (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Dysgueusie (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Atteinte de la muqueuse buccale (Fréquent)
  • Aphte (Fréquent)
  • Stomatite aphteuse
  • Rhinite
  • PSYCHIATRIE
  • Anxiété (Peu fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Pression artérielle (augmentation) (Fréquent)
  • Vascularite (Très rare)
  • Hypertension artérielle (Rare)
  • Vascularite nécrosante
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Colite (Fréquent)
  • Pancréatite (Très rare)
  • Colite collagène
  • Colite lymphocytaire
  • Colite microscopique
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Ténosynovite (Fréquent)
  • Rupture de tendon (Peu fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Neuropathie périphérique (Fréquent)
  • Paresthésie (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Pneumopathie interstitielle (Rare)
  • Bronchite
  • Hypertension pulmonaire
  • Pneumonie
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Oligospermie
  • Azoospermie
  • Insuffisance rénale
  • Voir aussi les substances

    Léflunomide

    Chimie
    IUPACN-(4-trifluorométhylphényl)-5-méthylisoxazol-4-carboxamide
    Synonymesleflunomide
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:20 mg
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