L’acétazolamide est un inhibiteur spécifique de l'anhydrase carbonique à différents niveaux : tubule rénal, corps ciliaire, plexus choroïde, système nerveux central et muqueuse digestive.
Au niveau du tubule rénal, l'acétazolamide est un diurétique entraînant, par substitution ionique : une augmentation de la diurèse aqueuse, une forte élimination des bicarbonates, une excrétion moindre du sodium et du potassium, une alcalinisation des urines. La réponse rénale à une dose de 5 à 10 mg est de 6 à 12 heures.
Au niveau de l'œil, l'acétazolamide, en cas d'hypertension oculaire préalable, provoque une chute rapide de la pression par action sur le corps ciliaire et élimination accélérée des bicarbonates et des autres électrolytes qui se trouvent normalement en concentration élevée dans les liquides intra-oculaires. Cette élimination accélérée diminue la pression osmotique des milieux liquidiens de l'oeil et, de ce fait, fait baisser la pression intra-oculaire.
Au niveau du système nerveux : effet antisécrétoire sur les plexus choroïdes réduisant la formation du liquide céphalorachidien.
Effet sur l'hématose : diminution de l'hypercapnie par acidose métabolique et élimination urinaire des bicarbonates.
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