À propos de Valaciclovir
Mise à jour :
Valaciclovir : Mécanisme d'action

Le valaciclovir est un antiviral. C’est l'ester L-valine de l'aciclovir. L'aciclovir est un analogue nucléosidique purinique (guanine).

Chez l'homme, le valaciclovir est rapidement et presque entièrement métabolisé en aciclovir et en valine, vraisemblablement par l'enzyme appelée l'hydrolase valaciclovir.

L'aciclovir est un inhibiteur spécifique des herpès-virus, avec une activité in vitro sur les virus Herpes simplex (HSV) de type 1 et de type 2, varicelle-zona (VZV), cytomégalovirus (CMV), Epstein-Barr (EBV) et herpès-virus humain de type 6 (HHV-6).

L'aciclovir, une fois phosphorylé en aciclovir triphosphate actif, inhibe la synthèse de l'ADN (acide désoxyribonucléique) viral. La première étape de la phosphorylation de l'aciclovir est assurée par une enzyme virale spécifique. Pour les virus HSV, VZV et EBV, il s'agit d'une thymidine kinase (TK) virale qui n'est présente que dans les cellules infectées par le virus. Pour le CMV, cette sélectivité est conservée, tout au moins partiellement, puisque la phosphorylation est assurée par une activité phosphotransférase dépendante du gène viral UL97. L'activation de l'aciclovir par une enzyme spécifique du virus explique en grande partie sa sélectivité.

La phosphorylation de l'aciclovir monophosphate en di et triphosphate est assurée par des kinases cellulaires. L'aciclovir triphosphate est un inhibiteur compétitif de l'ADN polymérase virale, et l'incorporation de cet analogue nucléosidique stoppe l'élongation de la chaîne d'ADN, interrompant ainsi la synthèse de l'ADN viral. La réplication virale est donc bloquée. 

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Valaciclovir (chlorhydrate) 500 mg comprimé

Dernière modification : 05/04/2023 - Révision : 22/02/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AB - NUCLEOSIDES ET NUCLEOTIDES, INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE EXCLUS
J05AB11 - VALACICLOVIR
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

VALACICLOVIR (chlorhydrate) 500 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Herpès cutanéomuqueux
  • Herpès cutanéomuqueux, traitement préventif (de l')
  • Herpès génital chez l'immunocompétent, primo-infection (de l')
  • Herpès génital chez l'immunodéprimé, primo-infection (de l')
  • Herpès génital récurrent chez l'immunocompétent
  • Herpès génital récurrent chez l'immunocompétent, traitement préventif (de l')
  • Herpès génital récurrent chez l'immunodéprimé
  • Herpès génital récurrent chez l'immunodéprimé, traitement préventif (de l')
  • Herpès labial
  • Infection à cytomégalovirus chez le greffé, traitement préventif (de l')
  • Infection oculaire herpétique chez l'immunocompétent
  • Infection oculaire herpétique chez l'immunocompétent, traitement préventif des récidives (de l')
  • Infection oculaire herpétique chez l'immunodéprimé
  • Infection oculaire herpétique chez l'immunodéprimé, traitement préventif des récidives (de l')
  • Zona chez l'immunocompétent
  • Zona chez l'immunodéprimé
  • Zona ophtalmique chez l'immunocompétent

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • valaciclovir (chlorhydrate) : 500 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Traitement à instaurer aussi rapidement que possible
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 12 an(s)
Patient quel que soit le poids
Herpès cutanéomuqueux
  • Posologie standard
  • 500 mg 2 fois par jour
  • Pendant 3 à 5 jours
Herpès génital récurrent chez l'immunocompétent - Infection oculaire herpétique chez l'immunocompétent
  • Posologie standard
  • 500 mg 2 fois par jour
  • Pendant 3 à 5 jours
Herpès génital chez l'immunocompétent, primo-infection (de l')
  • Posologie standard
  • 500 mg 2 fois par jour
  • Pendant 3 à 10 jours
Herpès labial
  • Posologie standard
  • Respecter un intervalle de 12 heures entre chaque administration
  • 2 000 mg 2 fois par jour
  • Pendant 1 jour
Herpès cutanéomuqueux, traitement préventif (de l') - Herpès génital récurrent chez l'immunocompétent, traitement préventif (de l') - Infection oculaire herpétique chez l'immunocompétent, traitement préventif des récidives (de l')
  • Posologie standard
  • Traitement à réévaluer après 6 mois de traitement
  • 500 mg 1 fois par jour
Infection à cytomégalovirus chez le greffé, traitement préventif (de l')
  • Posologie standard
  • 2 000 mg 4 fois par jour
  • Pendant 90 jours
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Zona chez l'immunocompétent
  • Posologie standard
  • 1 000 mg 3 fois par jour
  • Pendant 7 jours
Zona ophtalmique chez l'immunocompétent
  • Posologie standard
  • 1 000 mg 3 fois par jour
  • Pendant 7 jours
Zona chez l'immunodéprimé
  • Posologie standard
  • 1 000 mg 3 fois par jour
  • Ne pas administrer moins de 7 jours.
Herpès génital chez l'immunodéprimé, primo-infection (de l')
  • Posologie standard
  • 1 000 mg 2 fois par jour
  • Ne pas administrer moins de 5 jours. Ne pas dépasser 10 jours de traitement.
Herpès génital récurrent chez l'immunodéprimé - Infection oculaire herpétique chez l'immunodéprimé
  • Posologie standard
  • 1 000 mg 2 fois par jour
  • Ne pas administrer moins de 5 jours.
Herpès génital récurrent chez l'immunodéprimé, traitement préventif (de l') - Infection oculaire herpétique chez l'immunodéprimé, traitement préventif des récidives (de l')
  • Posologie standard
  • Traitement à réévaluer après 6 mois de traitement
  • 500 mg 2 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

VALACICLOVIR (chlorhydrate) 500 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'aciclovir et à ses dérivés
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Syndrome DRESS dû au valaciclovir, antécédent (de)

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Déficit immunitaire
  • Enfant de moins de 12 ans
  • Grossesse
  • Hépatopathie
  • Herpès génital
  • Herpès oculaire
  • Infection à cytomégalovirus
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Patient en hémodialyse
  • Patient transplanté
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque de déshydratation
  • Transplantation hépatique
  • Zona

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Aminosides

Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides) + Médicaments néphrotoxiques (sauf aminosides)

Risques et mécanismesRisque de majoration de la néphrotoxicité.
Conduite à tenir

Valaciclovir (voie systémique) + Mycophénolate mofétil

Risques et mécanismesChez l'insuffisant rénal : augmentation des concentrations plasmatiques de valaciclovir et de mycophénolate.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation éventuelle des posologies.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque de réaction cutanée sévère
  • Risque de syndrome DRESS

Surveillances du patient

  • Surveillance dermatologique pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Assurer une hydratation correcte pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info patient : éviter les rapports sexuels pendant le traitement
  • Info prof de santé : informer le patient des risques de réactions cutanées sévères

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Test hépatique augmenté (Peu fréquent)
  • Leucopénie (Peu fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Prurit (Fréquent)
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Photosensibilisation
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie (Peu fréquent)
  • Anémie hémolytique microangiopathique
  • Purpura thrombopénique thrombotique
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Angioedème (Rare)
  • Réaction anaphylactique (Rare)
  • Syndrome DRESS
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Agitation (Peu fréquent)
  • Confusion mentale (Peu fréquent)
  • Hallucination (Peu fréquent)
  • Episode psychotique (Rare)
  • Délire (Rare)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Gêne abdominale (Peu fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Altération de la conscience (Peu fréquent)
  • Tremblement (Peu fréquent)
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Encéphalopathie (Rare)
  • Convulsions (Rare)
  • Coma (Rare)
  • Ataxie (Rare)
  • Dysarthrie (Rare)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée (Peu fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Hématurie (Peu fréquent)
  • Douleur rénale (Peu fréquent)
  • Insuffisance rénale aiguë (Rare)
  • Atteinte de la fonction rénale (Rare)
  • Syndrome hémolytique et urémique
  • Cristaux d'aciclovir intratubaires présents
  • Néphropathie tubulo-interstitielle
  • Voir aussi les substances

    Valaciclovir chlorhydrate

    Chimie
    IUPACchlorhydrate de (S)-2-amino-3-méthylbutanoate de 2-[(2-amino-6-oxo-1,6-dihydro-9 H-purin-9-yl)méthoxy]éthyle
    Synonymesvalaciclovir hydrochloride
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:3 g
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