À propos de Ticagrélor
Mise à jour : 16 janvier 2013
Ticagrélor : Mécanisme d'action
Le ticagrélor appartient à la classe chimique des cyclopentyltriazolopyrimidines (CPTP), antagoniste sélectif du P2Y12, récepteur plaquettaire de l'adénosine diphosphate (ADP) qui empêche l'activation et l'agrégation plaquettaires déclenchées par l'ADP. Le ticagrélor est actif par voie orale et interagit de façon réversible avec le récepteur plaquettaire de l'ADP-P2Y12. Le ticagrélor n'interagit pas avec le site de fixation de l'ADP lui-même mais son interaction avec le récepteur plaquettaire de l'ADP-P2Y12 empêche la transduction du signal.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Ticagrélor 90 mg comprimé

Dernière modification : 27/10/2021 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
B - SANG ET ORGANES HEMATOPOIETIQUES
B01 - ANTITHROMBOTIQUES
B01A - ANTITHROMBOTIQUES
B01AC - INHIBITEURS DE L'AGREGATION PLAQUETTAIRE, HEPARINE EXCLUE
B01AC24 - TICAGRELOR
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

TICAGRELOR 90 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Athérothrombose en cas d'antécédent d'IDM chez le sujet à haut risque, trt prév assoc à l'aspirine
  • Athérothrombose en cas de syndrome coronaire aigu, trt préventif associé à l'aspirine (de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • ticagrélor : 90 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • En cas de difficulté à déglutir, disperser le comprimé dans de l'eau
  • Possibilité d'administrer par sonde nasogastrique
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Athérothrombose en cas de syndrome coronaire aigu, trt préventif associé à l'aspirine (de l')
Dose de charge
  • 180 mg en 1 prise ce jour
Dose ultérieure
  • 90 mg 2 fois par jour
  • Pendant 12 mois
Athérothrombose en cas d'antécédent d'IDM chez le sujet à haut risque, trt prév assoc à l'aspirine
Posologie standard
  • Dosage non adapté
  • 60 mg 2 fois par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
  • En cas de difficulté à déglutir, disperser le comprimé dans de l'eau
  • Possibilité d'administrer par sonde nasogastrique
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Traitement à n'administrer qu'en association

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

TICAGRELOR 90 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hémorragie
  • Hémorragie intracrânienne, antécédent (d')
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique sévère

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Accident vasculaire cérébral ischémique, antécédent(d')
  • Allaitement
  • Antécédent d'asthme
  • Asthme
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive, antécédent(de)
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Goutte, antécédent
  • Grossesse
  • Hémorragie gastro-intestinale
  • Hémorragie gastro-intestinale, antécédent récent (d')
  • Hyperuricémie, antécédent
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique modérée
  • Intervention chirurgicale
  • Intervention chirurgicale, antécédent récent (d')
  • Intervention chirurgicale bucco-dentaire
  • Néphropathie uricémique
  • Patient ayant des difficultés de déglutition
  • Patient en hémodialyse
  • Sujet à risque de bradycardie
  • Sujet à risque hémorragique
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Syndrome coronaire aigu
  • Syndrome coronaire aigu, antécédent (de)
  • Thrombopénie induite par l'héparine
  • Transfusion sanguine
  • Traumatisme, antécédent récent (de)
  • Trouble de la coagulation

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Ticagrélor + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Ticagrélor + Ritonavir

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de ticagrélor par diminution de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur.
Conduite à tenir

Ticagrélor + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesRisque de diminution importante des concentrations plasmatiques de ticagrélor par augmentation de son métabolisme hépatique par le millepertuis, avec diminution de son effet thérapeutique.
Conduite à tenir

Ticagrélor + Ombitasvir associé au paritaprévir

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du ticagrélor par diminution de son métabolisme hépatique par la bithérapie.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Antiagrégants plaquettaires + Anagrélide

Risques et mécanismesMajoration des événements hémorragiques.
Conduite à tenir

Antiagrégants plaquettaires + Défibrotide

Risques et mécanismesRisque hémorragique accru.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib

Risques et mécanismesRisque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib.
Conduite à tenir

Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib.
Conduite à tenir

Ticagrélor + Acide acétylsalicylique (voie systémique)

Risques et mécanismesMajoration du risque hémorragique par addition des activités antiagrégantes plaquettaires.
Conduite à tenirAssociation déconseillée en dehors des indications validées pour cette association dans les syndromes coronariens aigus. Précaution d'emploi dans les indications validées pour cette association dans les syndromes coronariens aigus. Surveillance clinique.

Ticagrélor + Inducteurs enzymatiques puissants

Risques et mécanismesDiminution importante des concentrations plasmatiques de ticagrélor par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur enzymatique, avec risque de diminution de l'effet thérapeutique.
Conduite à tenir

Ticagrélor + Pamplemousse (jus et fruits)

Risques et mécanismesDoublement des concentrations plasmatiques de l'antiagrégant, avec risque de majoration des effets indésirables, notamment hémorragiques.
Conduite à tenir

Ticagrélor + Rifampicine

Risques et mécanismesDiminution importante des concentrations plasmatiques de ticagrélor par augmentation de son métabolisme hépatique par la rifampicine, avec risque de diminution de l'effet thérapeutique.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Antiagrégants plaquettaires + Cobimétinib

Antiagrégants plaquettaires + Ibrutinib

Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenirSurveillance clinique.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Antiagrégants plaquettaires + Antiagrégants plaquettaires

Antiagrégants plaquettaires + Anticoagulants oraux

Antiagrégants plaquettaires + Héparines

Antiagrégants plaquettaires + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine

Antiagrégants plaquettaires + Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques

Antiagrégants plaquettaires + Thrombolytiques

Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir

Antiagrégants plaquettaires + Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Antiagrégants plaquettaires + Métamizole

Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique, notamment gastro-intestinal.
Conduite à tenir

Antiagrégants plaquettaires + Argatroban

Antiagrégants plaquettaires + Bivalirudine

Risques et mécanismesMajoration du risque hémorragique.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir

Risques et mécanismesMajoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères.
Conduite à tenir

Ticagrélor + Dabigatran

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de dabigatran, avec majoration du risque de saignement.
Conduite à tenir

Ticagrélor + Diltiazem (voie systémique)

Ticagrélor + Vérapamil (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque d'augmentation des concentrations plasmatiques de ticagrelor par diminution de son métabolisme hépatique.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Risques liés au traitement

  • Risque d'apnée du sommeil
  • Risque d'augmentation de la créatininémie
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hyperuricémie
  • Risque d'interférence avec les examens de laboratoire
  • Risque de dyspnée
  • Risque de pause ventriculaire
  • Risque de purpura thrombopénique thrombotique
  • Risque de récurrence des symptômes de la maladie en cas d'arrêt prématuré du traitement

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction rénale pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition ou d'aggravation de dyspnée

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info patient : signaler ce traitement avant la prescription d'un nouveau médicament
  • Info patient : signaler ce traitement en cas d'intervention chirurgicale

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hyperuricémie (Très fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Hémorragie cutanée (Fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Pétéchie (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Hémorragie vaginale (Peu fréquent)
  • Hémorragie post-ménopausique (Peu fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Hémorragie (Très fréquent)
  • Trouble de la coagulation (Très fréquent)
  • Hémorragie tumorale (Peu fréquent)
  • Ecchymose (Très fréquent)
  • Hémorragie post-opératoire (Fréquent)
  • Hémorragie sous-cutanée (Fréquent)
  • Contusion (Fréquent)
  • Hématome (Très fréquent)
  • Hémorragie post-traumatique (Fréquent)
  • Purpura thrombopénique thrombotique
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Oedème de Quincke (Peu fréquent)
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Goutte (Fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Hémorragie rétinienne (Peu fréquent)
  • Hémorragie oculaire (Peu fréquent)
  • Hémorragie conjonctivale (Peu fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Vertige (Fréquent)
  • Epistaxis (Fréquent)
  • Gingivorragie (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Hémorragie auriculaire (Peu fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Confusion mentale (Peu fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Hypotension artérielle (Fréquent)
  • Syncope (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Hémorragie gastro-intestinale (Fréquent)
  • Hémorragie rétropéritonéale (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Ulcère digestif hémorragique (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Rectorragie (Fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Hémorragie musculaire (Peu fréquent)
  • Hémarthrose (Peu fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Hémorragie intracrânienne (Peu fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée paroxystique (Très fréquent)
  • Hémoptysie (Fréquent)
  • Dyspnée d'effort (Très fréquent)
  • Dyspnée (Très fréquent)
  • Dyspnée de repos (Très fréquent)
  • Hémorragie du tractus respiratoire (Fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Cystite hémorragique (Fréquent)
  • Hémospermie (Peu fréquent)
  • Hématurie (Fréquent)
  • Hémorragie urogénitale
  • Voir aussi les substances

    Ticagrélor

    Chimie
    IUPAC(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophényl)cyclopropyl]= amino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]- 5-(2-hydroxyéthoxy)cyclopentane-1,2-diol
    Synonymesticagrelor
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.18 g
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