Perfusé par voie veineuse, le nitroprussiate de sodium est un vasodilatateur mixte puissant qui exerce au niveau des vaisseaux périphériques un effet direct indépendant du système nerveux végétatif, permettant d'abaisser presque immédiatement la pression artérielle.
Le nitroprussiate de sodium est caractérisé par sa rapidité d'action (les modifications hémodynamiques surviennent habituellement dans les secondes qui suivent le début de la perfusion), la réversibilité immédiate de la vasodilatation induite (la pression artérielle commence à remonter dans les secondes suivant l'interruption ou le ralentissement de la perfusion), son effet spécifique sur les fibres musculaires lisses des vaisseaux des lits artériels et veineux, son renforcement d'action par les ganglioplégiques, son absence d'effet sur le système nerveux central et autonome, et enfin la rareté des résistances primaires et de l'apparition de tachyphylaxie.