Les propriétés cytotoxiques et antitumorales du porfimère sodique dépendent de la lumière et de l'oxygène. Le traitement photodynamique comporte deux étapes. La première étape comporte l'injection intraveineuse de porfimère sodique. La clairance de la plupart des tissus est de 40 à 72 heures, à l'exception des tissus tumoraux, de la peau et du système réticulo-endothélial (y compris foie et rate), dont la clairance est plus longue.
Le taux de porfimère sodique dans le tissu tumoral comparé aux tissus normaux est approximativement de 3/1.
L'irradiation avec la lumière laser (longueur d'onde : 630 nm) est la deuxième et dernière étape du traitement. La cytotoxicité provoquée par le traitement photodynamique peut être due à la production d'oxygène singulet par transfert d'énergie de la lumière à un oxygène triplet. Le mécanisme de cytotoxicité est liée à la production de radicaux libres (hyperoxyde ou hydroxyle) et d'oxygène singulet.
La mort tumorale est provoquée par une nécrose ischémique secondaire à une thrombose vasculaire, en partie provoquée par la libération de thromboxane.