À propos de Nélarabine
Mise à jour : 16 janvier 2013
Nélarabine : Mécanisme d'action

La nélarabine est une prodrogue de l'analogue désoxyguanosine : ara-G. La nélarabine est rapidement déméthylée par l'adénosine désaminase (ADA) en ara-G, puis phosphorylée au niveau intracellulaire par la désoxyguanosine kinase, et la désoxycytidine kinase elle-même en son métabolite : 5'-monophosphate. Le métabolite monophosphate est ensuite converti en son conjugué actif 5'-triphosphate, ara-GTP. L'accumulation d'ara-GTP dans les blastes leucémiques permet l'incorporation préférentielle d'ara-GTP dans l'ADN (acide désoxyribonucléique), conduisant à l'inhibition de la synthèse d'ADN et résultant en une mort cellulaire. D'autres mécanismes peuvent contribuer aux effets cytotoxiques de la nélarabine. In vitro, les cellules T sont plus sensibles que les cellules B à ses effets cytotoxiques. 

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Nélarabine 5 mg/ml solution pour perfusion

Dernière modification : 29/02/2024 - Révision : 27/02/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 - ANTINEOPLASIQUES
L01B - ANTIMETABOLITES
L01BB - ANALOGUES DE LA PURINE
L01BB07 - NELARABINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXII

X Contre-indication absolue II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

NELARABINE 5 mg/ml sol p perf

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Leucémie aiguë lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (de la)
  • Lymphome lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
ml
  • nélarabine : 5 mg
Modalités d'administration
  • Voie intraveineuse (en perfusion)
  • Ne pas diluer
  • Respecter un intervalle de 21 jours entre 2 cures
Posologie
Patient de 4 an(s) à 16 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie aiguë lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (de la) - Lymphome lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 60 minutes
  • 650 mg/m² 1 fois par jour
  • Pendant 5 jours
Patient de 16 an(s) à 21 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie aiguë lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (de la) - Lymphome lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 60 minutes
  • 650 mg/m² 1 fois par jour
  • Pendant 5 jours
Dans le cas de : Schéma posologique 2
  • Administrer les 1er, 3e et 5e jours du cycle
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 2 heures
  • 1 500 mg/m² 1 fois ce jour
Patient à partir de 21 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie aiguë lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (de la) - Lymphome lymphoblastique à cellules T, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
  • Administrer les 1er, 3e et 5e jours du cycle
  • Administrer par perfusion intraveineuse de 2 heures
  • 1 500 mg/m² 1 fois ce jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer par perfusion intraveineuse de 1 à 2 heures
  • Administrer par voie intraveineuse stricte
  • Respecter un intervalle de 21 jours entre 2 cures

Incompatibilités physico-chimiques

  • Compatibilité avec certains matériaux

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

NELARABINE 5 mg/ml sol p perf
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Grossesse
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Chimiothérapie, antécédent
  • Enfant de moins de 4 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Homme en âge de procréer
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
  • Radiothérapie craniospinale
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque d'hyperuricémie
  • Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
  • Sujet sous chimiothérapie
  • Vaccins vivants

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Cytotoxiques + Vaccins vivants atténués

Risques et mécanismesRisque de maladie vaccinale généralisée éventuellement mortelle.
Conduite à tenir- Et pendant les 6 mois suivant l'arrêt de la chimiothérapie. - Et, à l'exception de l'hydroxycarbamide dans son indication chez le patient drépanocytaire.
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Cytotoxiques + Olaparib

Risques et mécanismesRisque de majoration de l'effet myélosuppresseur du cytotoxique.
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque de survenue de convulsions par diminution de l'absorption digestive de la seule phénytoïne par le cytotoxique, ou bien risque de majoration de la toxicité ou de perte d'efficacité du cytotoxique par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne ou la fosphénytoïne.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Cytotoxiques + Antivitamines K

Risques et mécanismesAugmentation du risque thrombotique et hémorragique au cours des affections tumorales. De surcroît, possible interaction entre les AVK et la chimiothérapie.
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'INR.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Cytotoxiques + Flucytosine

Risques et mécanismesRisque de majoration de la toxicité hématologique.
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Immunosuppresseurs

Risques et mécanismesImmunodépression excessive avec risque de syndrome lymphoprolifératif.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXII

X Contre-indication absolue II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Médicament génotoxique
  • Utiliser chez l'homme des préservatifs pdt le trt et au moins 90 jours après l'arrêt du trt
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Risques liés au traitement

  • Risque de neurotoxicité
  • Risque de présence de latex dans le contenant
  • Risque de trouble hématologique
  • Risque de trouble neurologique

Surveillances du patient

  • Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
  • Surveillance neurologique pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Ne pas diluer
  • Recommandations relatives à la manipulation de médicaments cytotoxiques

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'effets indésirables neurologiques sévères

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables neurologiques

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Neutropénie (Très fréquent)
  • Hypomagnésémie (Fréquent)
  • Hypokaliémie (Très fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Fréquent)
  • Leucopénie (Très fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Fréquent)
  • Hypoglycémie (Fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
  • Transaminases (augmentation) (Très fréquent)
  • Hypocalcémie (Fréquent)
  • CPK (augmentation) (Rare)
  • CANCEROLOGIE
  • Syndrome de lyse tumorale (Fréquent)
  • DIVERS
  • Douleur (Très fréquent)
  • Asthénie (Très fréquent)
  • Oedème (Très fréquent)
  • Fièvre (Très fréquent)
  • Neutropénie fébrile (Très fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Douleur des extrémités (Fréquent)
  • Oedème périphérique (Très fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie (Très fréquent)
  • Anémie (Très fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE
  • Bactériémie
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE
  • Mycose
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Infection (Très fréquent)
  • Infection opportuniste
  • Sepsis
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Anorexie (Fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Vision floue (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Dysgueusie (Fréquent)
  • Stomatite (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Confusion mentale (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Hypotension artérielle (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Constipation (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Faiblesse musculaire (Fréquent)
  • Douleur articulaire (Fréquent)
  • Dorsalgie (Fréquent)
  • Douleur musculaire (Très fréquent)
  • Rhabdomyolyse (Rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Hypoesthésie (Très fréquent)
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Ataxie (Fréquent)
  • Paresthésie (Très fréquent)
  • Neuropathie périphérique (Très fréquent)
  • Somnolence (Très fréquent)
  • Tremblement (Fréquent)
  • Convulsions (Fréquent)
  • Trouble de l'équilibre (Fréquent)
  • Trouble de la marche (Fréquent)
  • Amnésie (Fréquent)
  • Syndrome de Guillain-Barré
  • Leucoencéphalopathie multifocale progressive
  • Neuropathie motrice périphérique
  • Epilepsie (aggravation)
  • Etat de mal épileptique
  • Neuropathie périphérique sensitive
  • Démyélinisation
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Sifflement respiratoire (Fréquent)
  • Epanchement pleural (Fréquent)
  • Toux (Très fréquent)
  • Dyspnée (Très fréquent)
  • Pneumopathie
  • Voir aussi les substances

    Nélarabine

    Chimie
    IUPAC9-(bêta-D-arabinofuranosyl)-6-méthoxy-9H-purin-2-amine
    Synonymesnelarabine
    Actualités liées3
    Voir plus
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