La nalorphine est un antagoniste partiel du récepteur morphinique où elle se fixe préférentiellement à la morphine, la déplaçant et interrompant ainsi ses effets. Elle s'utilise en cas d'intoxication morphinique dont elle diminue considérablement les signes sans toutefois les annuler.
Au niveau respiratoire : prévient et antagonise la dépression respiratoire due à la morphine et aux morphinomimétiques (péthidine). Cet antagonisme ne se manifeste que pour des dépressions respiratoires profondes dues à de fortes doses ou à des doses répétées de morphine. Une dépression modérée, due à de faibles doses de morphine, n'est pas antagonisée et peut même être renforcée (effet agoniste partiel).
Au niveau cardiovasculaire : l'antagonisme morphinique est peu marqué pour la bradycardie ; l'hypotension provoquée par la morphine est antagonisée par de fortes doses de nalorphine dont l'effet est plus lent à se manifester qu'au niveau respiratoire.
Au niveau digestif : la nalorphine antagonise l'action spasmogène de la morphine aussi bien sur l'intestin que sur le sphincter d'Oddi.
