Le bromure de méthylnaltrexone est un antagoniste sélectif des opioïdes qui se lie au récepteur mu. Les études in vitro ont montré qu’il est un antagoniste des récepteurs mu aux opioïdes (constante d'inhibition [Ki] = 28 nM), avec une affinité 8 fois plus faible pour les récepteurs kappa aux opioïdes (Ki = 230 nM) et une affinité largement réduite pour les récepteurs delta aux opioïdes.
En tant qu'ammonium quaternaire, la capacité du bromure de méthylnaltrexone à franchir la barrière hémato-encéphalique est limitée. Cela lui permet d'agir comme un antagoniste périphérique des récepteurs mu aux opioïdes au niveau des tissus tels que ceux du tractus gastro-intestinal, sans modifier les effets analgésiques à médiation opioïde sur le système nerveux central.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Méthylnaltrexone bromure 12 mg/0,6 ml (20 mg/ml) solution injectable
Dernière modification : 15/04/2021 - Révision : NA
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME A06 - MEDICAMENTS DE LA CONSTIPATION A06A - MEDICAMENTS DE LA CONSTIPATION A06AH - ANTAGONISTES DE RECEPTEURS OPIOIDES PERIPHERIQUES A06AH01 - METHYLNALTREXONE BROMURE |
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONMETHYLNALTREXONE BROMURE 12 mg/0,6 ml sol injIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
PosologieUnité de priseml- méthylnaltrexone bromure : 20 mg
Modalités d'administration- Voie sous-cutanée
- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Respecter un intervalle d'au moins 24 heures entre 2 doses
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Douleur chronique
- Ne pas associer à un autre traitement laxatif
- 12 mg 4 à 7 fois par semaine
Poids < 38 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
38 kg <= Poids < 62 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 8 mg 1 fois par 48 heures
62 kg <= Poids < 114 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 12 mg 1 fois par 48 heures
Poids >= 114 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
Populations particulières- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
Incompatibilités physico-chimiques- Incompatibilité avec tous les médicaments
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
PosologieUnité de priseml- méthylnaltrexone bromure : 20 mg
Modalités d'administration- Voie sous-cutanée
- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Respecter un intervalle d'au moins 24 heures entre 2 doses
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Douleur chronique
- Ne pas associer à un autre traitement laxatif
- 12 mg 4 à 7 fois par semaine
Poids < 38 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
38 kg <= Poids < 62 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 8 mg 1 fois par 48 heures
62 kg <= Poids < 114 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 12 mg 1 fois par 48 heures
Poids >= 114 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
Populations particulières- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Unité de priseml- méthylnaltrexone bromure : 20 mg
Modalités d'administration- Voie sous-cutanée
- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Respecter un intervalle d'au moins 24 heures entre 2 doses
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Douleur chronique
- Ne pas associer à un autre traitement laxatif
- 12 mg 4 à 7 fois par semaine
Poids < 38 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
38 kg <= Poids < 62 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 8 mg 1 fois par 48 heures
62 kg <= Poids < 114 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 12 mg 1 fois par 48 heures
Poids >= 114 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
Populations particulières- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Voie sous-cutanée
- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Respecter un intervalle d'au moins 24 heures entre 2 doses
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Douleur chronique
- Ne pas associer à un autre traitement laxatif
- 12 mg 4 à 7 fois par semaine
Poids < 38 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
38 kg <= Poids < 62 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 8 mg 1 fois par 48 heures
62 kg <= Poids < 114 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 12 mg 1 fois par 48 heures
Poids >= 114 kg - Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
Populations particulières- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Douleur chronique
- Ne pas associer à un autre traitement laxatif
- 12 mg 4 à 7 fois par semaine
- Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
- Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 8 mg 1 fois par 48 heures
- Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 12 mg 1 fois par 48 heures
- Constipation liée aux opioïdes, traitement de 2e intention (de la)
- Posologie standard
- Dans le cas de : Soin palliatif
- Traitement à associer aux laxatifs habituels
- 0,15 mg/kg 1 fois par 48 heures
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
Incompatibilités physico-chimiques- Incompatibilité avec tous les médicaments
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTMETHYLNALTREXONE BROMURE 12 mg/0,6 ml sol injNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Abdomen chirurgical
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Occlusion gastro-intestinale
- Sujet à risque d'occlusion gastro-intestinale
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Altération de la paroi gastro-intestinale
- Colostomie
- Diverticulite
- Fécalome
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale
- Insuffisance rénale chronique terminale
- Lésion de la barrière hémato-encéphalique
- Pathologie digestive
- Patient en soin palliatif
- Patient porteur d'un cathéter péritonéal
- Sujet de faible poids
- Sujet de moins de 18 ans
- Surcharge pondérale
Interactions médicamenteusesSe référer au paragraphe Interactions médicamenteuses de la documentation officielle du produit
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Risques liés au traitement- Risque de diarrhée
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de syndrome de sevrage
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de douleur abdominale sévère et persistante
Information des professionnels de santé et des patients- Information du patient : consulter son médecin en cas d'aggravation des symptômes
- Information du patient : signaler toute apparition de diarrhée sévère et prolongée
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue DERMATOLOGIE Hypersudation (Fréquent)
Horripilation (Fréquent)
DIVERS Frisson (Fréquent)
INSTRUMENTATION Sensation de brûlure au point d'injection (Fréquent)
Oedème au point d'injection (Fréquent)
Douleur au point d'injection (Fréquent)
Réaction au point d'injection (Fréquent)
Picotement au site d'injection (Fréquent)
Erythème au point d'injection (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIE Rhinorrhée (Fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Bouffée de chaleur (Fréquent)
Palpitation (Fréquent)
SYSTÈME DIGESTIF Flatulence (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Vomissement
Perforation gastro-intestinale
SYSTÈME NERVEUX Tremblement (Fréquent)
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Abdomen chirurgical
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Occlusion gastro-intestinale
- Sujet à risque d'occlusion gastro-intestinale
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Abdomen chirurgical
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Occlusion gastro-intestinale
- Sujet à risque d'occlusion gastro-intestinale
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Altération de la paroi gastro-intestinale
- Colostomie
- Diverticulite
- Fécalome
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale
- Insuffisance rénale chronique terminale
- Lésion de la barrière hémato-encéphalique
- Pathologie digestive
- Patient en soin palliatif
- Patient porteur d'un cathéter péritonéal
- Sujet de faible poids
- Sujet de moins de 18 ans
- Surcharge pondérale
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Altération de la paroi gastro-intestinale
- Colostomie
- Diverticulite
- Fécalome
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale
- Insuffisance rénale chronique terminale
- Lésion de la barrière hémato-encéphalique
- Pathologie digestive
- Patient en soin palliatif
- Patient porteur d'un cathéter péritonéal
- Sujet de faible poids
- Sujet de moins de 18 ans
- Surcharge pondérale
|
Interactions médicamenteusesSe référer au paragraphe Interactions médicamenteuses de la documentation officielle du produit
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement- Risque de diarrhée
- Risque de perforation gastro-intestinale
- Risque de syndrome de sevrage
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de douleur abdominale sévère et persistante
Information des professionnels de santé et des patients- Information du patient : consulter son médecin en cas d'aggravation des symptômes
- Information du patient : signaler toute apparition de diarrhée sévère et prolongée
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| INSTRUMENTATION | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME NERVEUX |
Voir aussi les substances
Méthylnaltrexone bromure
Chimie
| IUPAC | bromure de (17R)-17-(cyclopropylméthyl)-4,5alfa-époxy- 3,14-dihydroxy-17-méthyl-6-oxomorphinanium |
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| Synonymes | methylnaltrexone bromide |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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