La mépyramine est un antihistaminique H1, à structure éthylènediamine, possédant une activité antitussive, qui est modeste par elle-même mais qui potentialise les effets des antitussifs centraux morphiniques ainsi que ceux d'autres bronchodilatateurs comme les amines sympathomimétiques auxquelles ils sont souvent associés.
Le passage de la barrière hémato-encéphalique est à l'origine d'effets sédatifs, de nature histaminergique et adrenolytique, cette dernière propriété pouvant aussi retentir sur un plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les bronches, l'intestin et les vaisseaux.
Certains d'entre eux, comme la mépyramine, possèdent également une activité anticholinergique à l'origine d'effets indésirables.
