Le lisuride est un agoniste dopaminergique D2 préférentiel à action centrale prédominante.
Au niveau hypothalamo-hypophysaire, il freine la sécrétion de prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
Au niveau nigro-strié, par stimulation directe et prolongée des récepteurs dopaminergiques D2 post-synaptiques, le lisuride pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson.
Son association avec la L-dopa renforce la fonctionnalité synaptique.