À propos de Lapatinib
Mise à jour :
Lapatinib : Mécanisme d'action
Le lapatinib, une 4-anilino-quinazoline, est un inhibiteur des domaines intracellulaires de la tyrosine kinase des récepteurs Epidermal Growth Factor ou EGFR (ErbB1) et HER2 (ErbB2 ) [Valeur estimée du Kiapp : respectivement, 3nM et 13 nM], avec une faible dissociation à partir de ces récepteurs (demi-vie supérieure ou égale à 300 minutes). Le lapatinib inhibe la croissance des cellules tumorales dépendantes des récepteurs ErbB in vitro et chez plusieurs espèces animales.
L'effet inhibiteur de croissance du lapatinib a été testé sur des lignées cellulaires conditionnées avec du trastuzumab. In vitro, le lapatinib maintient une activité significative sur des lignées cellulaires de tumeurs du sein sélectionnées pour avoir une croissance à long terme sur un milieu contenant du trastuzumab.
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Lapatinib (tosilate) 250 mg comprimé
Dernière modification : 23/01/2024 - Révision : NA
| ATC |
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EH - INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DU RECEPTEUR 2 DU FACTEUR DE CROISSANCE EPIDERMIQUE HUMAIN (HER2) L01EH01 - LAPATINIB |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
LAPATINIB (tosilate) 250 mg cp
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer du sein avancé HER2 positif, traitement de 2e intention (du)
- Cancer du sein métastatique HER2 positif, traitement de 2e intention (du)
- Cancer du sein métastatique HER2 positif avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
Posologie
Unité de prise
comprimé- lapatinib (tosilate) : 250 mg
Modalités d'administration
- Voie orale
- Administrer toujours au même moment au moins 1 h avant ou au moins 1 h après le repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Modalités d'administration du traitement
- Administrer toujours au même moment au moins 1 h avant ou au moins 1 h après le repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
LAPATINIB (tosilate) 250 mg cp
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
- X Contre-indication absolue (1)
Niveau de risque : Critique
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Précautions
- II Niveau de gravité : Précautions (17)
Niveau de risque : Modéré
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Interactions médicamenteuses
Vérifier une interaction
Saisir le nom d’un autre médicament pour lancer l’analyse d’ordonnance :
- X Contre-indication (1)
- III Association déconseillée (5)
- II Précaution d'emploi (2)
- I A prendre en compte (4)
Niveau de risque : Critique
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses
- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse
- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 5 jours après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement
- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'érythème polymorphe
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'insuffisance cardiaque
- Risque d'insuffisance respiratoire
- Risque de cardiotoxicité
- Risque de diarrhée
- Risque de diminution de la fraction d'éjection ventriculaire gauche
- Risque de pneumopathie
- Risque de pneumopathie interstitielle
- Risque de réaction cutanée sévère
- Risque de syndrome de Lyell
- Risque de syndrome de Stevens-Johnson
Surveillances du patient
- Surveillance de l'électrocardiogramme avant et pendant le traitement
- Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique 1 fois par mois pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la fraction d'éjection ventriculaire gauche avant et pendant le traitement
- Surveillance dermatologique avant la mise en route du traitement
- Surveillance dermatologique pendant le traitement
- Surveillance par un test HER2 avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement
- Interrompre l'allaitement pdt le traitement puis pdt 5 jours après l'arrêt du traitement
- Traitement à initier par un médecin spécialisé
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas de diarrhée sévère
- Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
- Traitement à arrêter en cas de toxicité hépatique sévère
- Traitement à arrêter en cas de toxicité pulmonaire sévère
Information des professionnels de santé et des patients
- Info patient : utiliser une crème solaire à indice de protection élevé
- Information du patient : risque d'hépatotoxicité
- Information du patient : signaler toute apparition de diarrhée sévère et prolongée
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Lapatinib tosilate
Chimie
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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