À propos de Labétalol
Mise à jour : 16 janvier 2013
Labétalol : Mécanisme d'action
Le labétalol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques :
  • l'absence d'activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,
  • l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

Le labétalol est inhibiteur compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-adrénergiques, en particulier du coeur, des vaisseaux et des bronches.

La composante bêtabloquante du labétalol est non cardiosélective; à doses thérapeutiques, elle n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque et n'a pas d'effet dépresseur myocardique ; enfin, le labétalol exerce, à forte posologie, un effet stabilisant de membrane à l'origine de son activité anesthésique locale.

Le labétalol inhibe également les récepteurs alpha-adrénergiques, en particulier des vaisseaux.

L'activité alphabloquante du labétalol est de nature post-synaptique; elle a pu être mesurée pharmacologiquement (inhibition des phénomènes provoqués par les agonistes, comparaison aux antagonistes de référence) et vérifiée en clinique par la baisse des résistances périphériques. Elle est d'autant plus importante que la posologie utilisée est élevée.

La double polarité du labétalol (bêta et alphabloquant) explique que certains effets bêtabloquants de cette molécule sont modifiés, voire compensés, par l'alphablocage, en particulier lors des acrosyndromes bêtabloquants induits.

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Labétalol chlorhydrate 5 mg/ml solution injectable

Dernière modification : 20/01/2025 - Révision : 21/01/2025

ATC
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C07 - BETA-BLOQUANTS
C07A - BETA-BLOQUANTS
C07AG - ALPHA ET BETA BLOQUANTS
C07AG01 - LABETALOL
Risque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

picto

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

LABETALOL CHLORHYDRATE 5 mg/ml sol inj

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypertension artérielle en période périopératoire
  • Hypertension artérielle sévère
  • Induction d'une hypotension artérielle contrôlée en anesthésie
  • Prééclampsie sévère
  • Urgence hypertensive

Posologie

Unité de prise
ml
  • labétalol chlorhydrate : 5 mg
Modalités d'administration
  • Voie intraveineuse, voie intraveineuse (en perfusion)
  • Administrer en position allongée
  • Instituer un traitement de relais par voie orale dès que possible
  • Maintenir le patient en position allongée pendant 3 heures suivant l'injection
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin ou féminin
Hypertension artérielle sévère - Urgence hypertensive
Traitement initial
  • Voie intraveineuse
  • Administrer par voie intraveineuse d'au moins 1 minute
  • Respecter un intervalle de 5 minutes entre 2 injections
  • Traitement à renouveler si besoin
  • 50 mg 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 200 mg par 24 heures
Traitement initial alternatif
  • Voie intraveineuse (en perfusion)
  • A diluer avant administration
  • Adapter le débit de perfusion à l'état du patient
  • 50 à 200 mg 1 fois par 24 heures
Hypertension artérielle en période périopératoire - Induction d'une hypotension artérielle contrôlée en anesthésie
Dose initiale
  • Voie intraveineuse
  • 10 à 20 mg 1 fois ce jour
Dose ultérieure éventuelle
  • Dans le cas de : Réponse insuffisante au traitement
  • Voie intraveineuse
  • Respecter un intervalle de 5 minutes entre 2 injections
  • Traitement à renouveler si besoin
  • 5 à 10 mg 1 fois ce jour
Patient de sexe féminin
Prééclampsie sévère
Traitement initial
  • Voie intraveineuse
  • Administrer par voie intraveineuse d'au moins 1 minute
  • Respecter un intervalle de 5 minutes entre 2 injections
  • Traitement à renouveler si besoin
  • 50 mg 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 200 mg par 24 heures
Traitement initial alternatif
  • Voie intraveineuse (en perfusion)
  • A diluer avant administration
  • Respecter le débit de perfusion recommandé
  • 50 à 200 mg 1 fois par 24 heures
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer en position allongée
  • Instituer un traitement de relais par voie orale dès que possible

Incompatibilités physico-chimiques

  • Incompatibilité avec certains solvants

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

LABETALOL CHLORHYDRATE 5 mg/ml sol inj
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Angor de Prinzmetal
  • Asthme
  • Bloc auriculoventriculaire de 2e degré
  • Bloc auriculoventriculaire de 3e degré
  • Bloc sino-auriculaire
  • Bradycardie : nombre de battements < 50 /min
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive
  • Choc cardiogénique
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux bêtabloquants
  • Hypotension artérielle
  • Insuffisance cardiaque non contrôlée
  • Maladie du sinus
  • Phéochromocytome non traité
  • Réaction anaphylactique, antécédent (de)
  • Trouble circulatoire périphérique sévère

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Acidose métabolique
  • Allaitement
  • Anesthésie générale
  • Angor
  • Bloc auriculoventriculaire du premier degré
  • Diabète
  • Hépatopathie
  • Hypertension gravidique
  • Hyperthyroïdie
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale sévère
  • Insuffisance ventriculaire gauche
  • Intervention chirurgicale de la cataracte
  • Ischémie myocardique
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Pathologie respiratoire
  • Phéochromocytome
  • Psoriasis
  • Sportif
  • Sujet âgé
  • Sujet allergique
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Traitement de désensibilisation en cours
  • Trouble circulatoire périphérique

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Diltiazem (voie systémique)

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Vérapamil (voie systémique)

Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Bépridil (voie systémique)

Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que de défaillance cardiaque.
Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

Bradycardisants + Fingolimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 6 heures suivant la première dose voire 2 heures de plus, jusqu'au lendemain si nécessaire.

Bradycardisants + Ozanimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.

Bradycardisants + Ponésimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 4 heures suivant la première dose, jusqu'au lendemain si nécessaire.
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anesthésiques volatils halogénés

Risques et mécanismesRéduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-mimétiques.
Conduite à tenirEn règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Antihypertenseurs centraux

Risques et mécanismesAugmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.
Conduite à tenirEviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Gliptines

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Insuline

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Natéglinide

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Répaglinide

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Sulfamides hypoglycémiants

Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Lidocaïne (voie IV)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).
Conduite à tenirSurveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Propafénone

Risques et mécanismesTroubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.

Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Amiodarone

Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.

Bradycardisants + Cocaïne

Bradycardisants + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.

Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine

Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine

Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)

Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Risques et mécanismesRéduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens).
Conduite à tenir

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dihydropyridines

Risques et mécanismesHypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Conduite à tenir

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dipyridamole (voie injectable)

Risques et mécanismesAvec le dipyridamole par voie injectable : majoration de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenir

Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres) + Bêta-2 mimétiques (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique.
Conduite à tenir

Bradycardisants + Bradycardisants

Risques et mécanismesRisque de bradycardie excessive (addition des effets).
Conduite à tenir

Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique

Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide

Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction avec la cocaïne

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'aggravation de l'insuffisance cardiaque
  • Risque d'aggravation du psoriasis
  • Risque d'insuffisance hépatique
  • Risque de bradycardie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hyperthyroïdie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hypoglycémie
  • Risque de nécrose hépatique
  • Risque de perturbation de paramètres biologiques

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Maintenir le patient en position allongée pendant 3 heures suivant l'injection

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'ictère
  • Traitement à arrêter en cas d'insuffisance hépatique

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info patient : signaler ce traitement en cas d'intervention chirurgicale

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent)
  • Hypoglycémie (Rare)
  • DERMATOLOGIE
  • Fourmillement du cuir chevelu (Fréquent)
  • Eruption cutanée
  • Prurit
  • DIVERS
  • Fièvre d'origine médicamenteuse (Fréquent)
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Phénomène de Raynaud du mamelon
  • Douleur des mamelons
  • HÉPATOLOGIE
  • Ictère (Très rare)
  • Nécrose hépatique (Très rare)
  • Ictère cholestatique (Très rare)
  • Hépatite (Très rare)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Fréquent)
  • Oedème de Quincke (Très rare)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Hyposécrétion lacrymale
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Congestion nasale (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Insuffisance cardiaque congestive (Fréquent)
  • Hypotension orthostatique (Fréquent)
  • Syndrome de Raynaud (exacerbation) (Très rare)
  • Bradycardie (Rare)
  • Bloc auriculoventriculaire (Très rare)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Crampe (Peu fréquent)
  • Myopathie (Très rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Tremblement (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Bronchospasme (Peu fréquent)
  • Dyspnée
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Trouble de l'érection (Fréquent)
  • Dysurie (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Labétalol chlorhydrate

    Chimie
    IUPACchlorhydrate d' hydroxy-2[hydroxy-1[(méthyl-1 phényl-3 propyl)amino]-2 éthyl]- 5 benzamide
    Synonymeslabetalol hydrochloride
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.6 g
    Parenteral:0.6 g
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