L'indacatérol est un bêta-2-agoniste de longue durée d'action.
Les effets pharmacologiques des agonistes bêta-2-adrénergiques sont imputables au moins en partie à la stimulation de l'adénylcyclase intracellulaire, l'enzyme qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine monophosphate-3',5' cyclique (AMP cyclique). L'augmentation du taux d'AMP cyclique entraîne une relaxation du muscle lisse bronchique. Des études in vitro ont indiqué que l'indacatérol, un agoniste bêta-2-adrénergique à longue durée d'action, présente une activité agoniste plus de 24 fois supérieure sur les récepteurs bêta-2 que sur les récepteurs bêta-1 et 20 fois plus élevée que sur les récepteurs bêta-3.
Lorsqu'il est inhalé, l'indacatérol exerce un effet bronchodilatateur local dans les poumons. L'indacatérol est un agoniste partiel des récepteurs bêta-2-adrénergiques humains ayant une activité nanomolaire. Dans les bronches humaines isolées, l'indacatérol a un délai d'action rapide et une longue durée d'action.
Bien que les récepteurs bêta-2-adrénergiques soient les récepteurs adrénergiques prédominants dans le muscle lisse bronchique et que les récepteurs bêta-1 soient prédominants dans le muscle cardiaque, il existe également des récepteurs bêta-2-adrénergiques dans le cœur humain, qui représentent 10 à 50 % de tous les récepteurs adrénergiques. La fonction précise des récepteurs bêta-2-adrénergiques dans le cœur n'est pas connue mais, du fait de leur présence, il existe une possibilité que même des agonistes bêta-2-adrénergiques hautement sélectifs puissent avoir des effets cardiaques.
En association, l’indacatérol et le glycopyrronium (agoniste des récepteurs muscariniques de longue durée d’action) permettent d’obtenir un effet additif en raison de leur mode d’action différent ciblant différents récepteurs et différents mécanismes d’action pour induire une relaxation des muscles lisses. L'association d'un agoniste bêta-2-adrénergique et d'un antagoniste muscarinique devrait donc contribuer à l'obtention d'une bronchodilatation dans les régions aussi bien périphérique que centrale du poumon humain.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Indacatérol (maléate) 150 µg poudre pour inhalation en gélule
Dernière modification : 18/05/2021 - Révision : NA
| ATC |
|---|
R - SYSTEME RESPIRATOIRE R03 - MEDICAMENTS POUR LES SYNDROMES OBSTRUCTIFS DES VOIES AERIENNES R03A - ADRENERGIQUES POUR INHALATION R03AC - AGONISTES SELECTIFS BETA 2 ADRENERGIQUES R03AC18 - INDACATEROL |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
Posologie
Unité de prise
gélule- indacatérol (maléate) : 150 µg
Modalités d'administration
- Voie inhalée
- Administrer au moyen de l'inhalateur fourni
- Administrer chaque jour à la même heure
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Information du patient : ne pas avaler
Posologie
- Patient quel que soit le poids
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
- Posologie standard
- 150 µg 1 fois par jour
Posologies maximales
- Posologie maximale: 150 µg par jour
Modalités d'administration du traitement
- Administrer au moyen de l'inhalateur fourni
- Administrer chaque jour à la même heure
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter la posologie maximale recommandée
- Traitement à réévaluer en cas de persistance ou d'aggravation des symptômes ou de la pathologie
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
|
Précautions
Niveau de gravité : Précautions
|
Interactions médicamenteuses
Niveau de gravité : Association déconseillée
Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Halothane | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | En cas d'intervention obstétricale, majoration de l'inertie utérine avec risque hémorragique ; par ailleurs, troubles du rythme ventriculaire graves, par augmentation de la réactivité cardiaque. |
| Conduite à tenir | Interrompre le traitement par bêta-2 mimétiques si l'anesthésie doit se faire sous halothane. |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi
Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Insuline | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. |
| Conduite à tenir | Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. |
Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Sulfamides hypoglycémiants | |
| Risques et mécanismes | Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. |
| Conduite à tenir | Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant. |
Niveau de gravité : A prendre en compte
Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique. |
| Conduite à tenir | |
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Risques liés au traitement
- Risque d'accident cardiovasculaire
- Risque d'anomalie de l'électrocardiogramme
- Risque d'élévation de la pression artérielle
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hypokaliémie
- Risque de bronchospasme paradoxal
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de tachycardie
Mesures à associer au traitement
- Ne pas associer à un traitement ayant le même mécanisme d'action
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
- Traitement à arrêter en cas de bronchospasme
Information des professionnels de santé et des patients
- Information du patient : ne pas avaler
- Information du professionnel de santé : expliquer les conditions d'utilisation du dispositif
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
Indacatérol maléate
Chimie
| Synonymes | indacaterol maleate |
|---|
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
|
|---|
