L'indacatérol est un bêta-2-agoniste de longue durée d'action.
Les effets pharmacologiques des agonistes bêta-2-adrénergiques sont imputables au moins en partie à la stimulation de l'adénylcyclase intracellulaire, l'enzyme qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine monophosphate-3',5' cyclique (AMP cyclique). L'augmentation du taux d'AMP cyclique entraîne une relaxation du muscle lisse bronchique. Des études in vitro ont indiqué que l'indacatérol, un agoniste bêta-2-adrénergique à longue durée d'action, présente une activité agoniste plus de 24 fois supérieure sur les récepteurs bêta-2 que sur les récepteurs bêta-1 et 20 fois plus élevée que sur les récepteurs bêta-3.
Lorsqu'il est inhalé, l'indacatérol exerce un effet bronchodilatateur local dans les poumons. L'indacatérol est un agoniste partiel des récepteurs bêta-2-adrénergiques humains ayant une activité nanomolaire. Dans les bronches humaines isolées, l'indacatérol a un délai d'action rapide et une longue durée d'action.
Bien que les récepteurs bêta-2-adrénergiques soient les récepteurs adrénergiques prédominants dans le muscle lisse bronchique et que les récepteurs bêta-1 soient prédominants dans le muscle cardiaque, il existe également des récepteurs bêta-2-adrénergiques dans le cœur humain, qui représentent 10 à 50 % de tous les récepteurs adrénergiques. La fonction précise des récepteurs bêta-2-adrénergiques dans le cœur n'est pas connue mais, du fait de leur présence, il existe une possibilité que même des agonistes bêta-2-adrénergiques hautement sélectifs puissent avoir des effets cardiaques.
En association, l’indacatérol et le glycopyrronium (agoniste des récepteurs muscariniques de longue durée d’action) permettent d’obtenir un effet additif en raison de leur mode d’action différent ciblant différents récepteurs et différents mécanismes d’action pour induire une relaxation des muscles lisses. L'association d'un agoniste bêta-2-adrénergique et d'un antagoniste muscarinique devrait donc contribuer à l'obtention d'une bronchodilatation dans les régions aussi bien périphérique que centrale du poumon humain.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Indacatérol (maléate) 150 µg poudre pour inhalation en gélule
Dernière modification : 18/05/2021 - Révision : NA
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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R - SYSTEME RESPIRATOIRE R03 - MEDICAMENTS POUR LES SYNDROMES OBSTRUCTIFS DES VOIES AERIENNES R03A - ADRENERGIQUES POUR INHALATION R03AC - AGONISTES SELECTIFS BETA 2 ADRENERGIQUES R03AC18 - INDACATEROL |
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONINDACATEROL (maléate) 150 µg pdre p inhal en gélIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
PosologieUnité de prisegélule- indacatérol (maléate) : 150 µg
Modalités d'administration- Voie inhalée
- Administrer au moyen de l'inhalateur fourni
- Administrer chaque jour à la même heure
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Information du patient : ne pas avaler
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
- Posologie standard
- 150 µg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 150 µg par jour
Modalités d'administration du traitement- Administrer au moyen de l'inhalateur fourni
- Administrer chaque jour à la même heure
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter la posologie maximale recommandée
- Traitement à réévaluer en cas de persistance ou d'aggravation des symptômes ou de la pathologie
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
PosologieUnité de prisegélule- indacatérol (maléate) : 150 µg
Modalités d'administration- Voie inhalée
- Administrer au moyen de l'inhalateur fourni
- Administrer chaque jour à la même heure
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Information du patient : ne pas avaler
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
- Posologie standard
- 150 µg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 150 µg par jour
Unité de prisegélule- indacatérol (maléate) : 150 µg
Modalités d'administration- Voie inhalée
- Administrer au moyen de l'inhalateur fourni
- Administrer chaque jour à la même heure
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Information du patient : ne pas avaler
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
- Posologie standard
- 150 µg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 150 µg par jour
- Voie inhalée
- Administrer au moyen de l'inhalateur fourni
- Administrer chaque jour à la même heure
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Information du patient : ne pas avaler
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
- Posologie standard
- 150 µg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 150 µg par jour
- Patient quel que soit le poids
- BPCO, traitement symptomatique continu (de la)
- Posologie standard
- 150 µg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 150 µg par jour
Modalités d'administration du traitement- Administrer au moyen de l'inhalateur fourni
- Administrer chaque jour à la même heure
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Respecter la posologie maximale recommandée
- Traitement à réévaluer en cas de persistance ou d'aggravation des symptômes ou de la pathologie
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTINDACATEROL (maléate) 150 µg pdre p inhal en gélNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT
- Arythmie
- Asthme
- Bronchopneumopathie chronique obstructive sévère
- Diabète
- Diabète non équilibré
- Exacerbation de bronchopneumopathie chronique obstructive
- Grossesse
- Hypertension artérielle
- Hyperthyroïdie
- Idiosyncrasie aux bêta-2 agonistes
- Infarctus du myocarde en phase aiguë
- Insuffisance coronarienne
- Insuffisance hépatique sévère
- Maladie cardiovasculaire
- Sportif
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de crise convulsive
- Sujet de moins de 18 ans
Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Halothane
Risques et mécanismes En cas d'intervention obstétricale, majoration de l'inertie utérine avec risque hémorragique ; par ailleurs, troubles du rythme ventriculaire graves, par augmentation de la réactivité cardiaque. Conduite à tenir Interrompre le traitement par bêta-2 mimétiques si l'anesthésie doit se faire sous halothane.
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Insuline
Risques et mécanismes Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. Conduite à tenir Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Sulfamides hypoglycémiants
Risques et mécanismes Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. Conduite à tenir Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres)
Risques et mécanismes Risque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique. Conduite à tenir
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Risques liés au traitement- Risque d'accident cardiovasculaire
- Risque d'anomalie de l'électrocardiogramme
- Risque d'élévation de la pression artérielle
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hypokaliémie
- Risque de bronchospasme paradoxal
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de tachycardie
Mesures à associer au traitement- Ne pas associer à un traitement ayant le même mécanisme d'action
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
- Traitement à arrêter en cas de bronchospasme
Information des professionnels de santé et des patients- Information du patient : ne pas avaler
- Information du professionnel de santé : expliquer les conditions d'utilisation du dispositif
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Hyperglycémie (Fréquent)
DERMATOLOGIE Eruption cutanée (Peu fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
DIVERS Oedème périphérique (Fréquent)
Douleur thoracique (Peu fréquent)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Peu fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME Diabète (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIE Vertige (Fréquent)
Rhinorrhée (Fréquent)
Sinusite (Fréquent)
Irritation de la gorge (Fréquent)
Douleur pharyngo-laryngée (Fréquent)
Rhinopharyngite (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Palpitation (Peu fréquent)
Fibrillation auriculaire (Peu fréquent)
Ischémie myocardique (Fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur musculaire (Peu fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Peu fréquent)
Contractions musculaires (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Fréquent)
Tremblement (Fréquent)
Paresthésie (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Toux (Fréquent)
Infection des voies respiratoires supérieures (Très fréquent)
Bronchospasme paradoxal (Peu fréquent)
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
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Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT
- Arythmie
- Asthme
- Bronchopneumopathie chronique obstructive sévère
- Diabète
- Diabète non équilibré
- Exacerbation de bronchopneumopathie chronique obstructive
- Grossesse
- Hypertension artérielle
- Hyperthyroïdie
- Idiosyncrasie aux bêta-2 agonistes
- Infarctus du myocarde en phase aiguë
- Insuffisance coronarienne
- Insuffisance hépatique sévère
- Maladie cardiovasculaire
- Sportif
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de crise convulsive
- Sujet de moins de 18 ans
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT
- Arythmie
- Asthme
- Bronchopneumopathie chronique obstructive sévère
- Diabète
- Diabète non équilibré
- Exacerbation de bronchopneumopathie chronique obstructive
- Grossesse
- Hypertension artérielle
- Hyperthyroïdie
- Idiosyncrasie aux bêta-2 agonistes
- Infarctus du myocarde en phase aiguë
- Insuffisance coronarienne
- Insuffisance hépatique sévère
- Maladie cardiovasculaire
- Sportif
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de crise convulsive
- Sujet de moins de 18 ans
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Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Halothane
Risques et mécanismes En cas d'intervention obstétricale, majoration de l'inertie utérine avec risque hémorragique ; par ailleurs, troubles du rythme ventriculaire graves, par augmentation de la réactivité cardiaque. Conduite à tenir Interrompre le traitement par bêta-2 mimétiques si l'anesthésie doit se faire sous halothane.
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Insuline
Risques et mécanismes Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. Conduite à tenir Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Sulfamides hypoglycémiants
Risques et mécanismes Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. Conduite à tenir Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres)
Risques et mécanismes Risque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique. Conduite à tenir
Niveau de gravité : Association déconseillée Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Halothane
Risques et mécanismes En cas d'intervention obstétricale, majoration de l'inertie utérine avec risque hémorragique ; par ailleurs, troubles du rythme ventriculaire graves, par augmentation de la réactivité cardiaque. Conduite à tenir Interrompre le traitement par bêta-2 mimétiques si l'anesthésie doit se faire sous halothane.
Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Halothane | |
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| Risques et mécanismes | En cas d'intervention obstétricale, majoration de l'inertie utérine avec risque hémorragique ; par ailleurs, troubles du rythme ventriculaire graves, par augmentation de la réactivité cardiaque. |
| Conduite à tenir | Interrompre le traitement par bêta-2 mimétiques si l'anesthésie doit se faire sous halothane. |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Insuline
Risques et mécanismes Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. Conduite à tenir Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Sulfamides hypoglycémiants
Risques et mécanismes Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. Conduite à tenir Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant.
Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Insuline | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. |
| Conduite à tenir | Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. |
Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Sulfamides hypoglycémiants | |
| Risques et mécanismes | Elévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique. |
| Conduite à tenir | Renforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant. |
Niveau de gravité : A prendre en compte Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres)
Risques et mécanismes Risque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique. Conduite à tenir
Bêta-2 mimétiques (voie systémique) + Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique. |
| Conduite à tenir | |
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement- Risque d'accident cardiovasculaire
- Risque d'anomalie de l'électrocardiogramme
- Risque d'élévation de la pression artérielle
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hypokaliémie
- Risque de bronchospasme paradoxal
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de tachycardie
Mesures à associer au traitement- Ne pas associer à un traitement ayant le même mécanisme d'action
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
- Traitement à arrêter en cas de bronchospasme
Information des professionnels de santé et des patients- Information du patient : ne pas avaler
- Information du professionnel de santé : expliquer les conditions d'utilisation du dispositif
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
Voir aussi les substances
Indacatérol maléate
Chimie
| Synonymes | indacaterol maleate |
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Posologie
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