L’étofibrate est une substance de la famille des fibrates.
Les fibrates réduisent la proportion des petites LDL, plus athérogènes que les grosses LDL.
Par ailleurs, les fibrates augmentent le HDL-cholestérol par différents mécanismes, dont une augmentation de l'expression des gènes des apolipoprotéines A1 et A2.
Les fibrates sont des activateurs des PPAR-alpha (Peroxisome Proliferator Activated Receptors-alpha) qui sont des récepteurs nucléaires capables de stimuler la transcription de gènes codant pour diverses protéines impliquées dans le métabolisme des lipides et des lipoprotéines. Parmi ces protéines figurent d'une part des enzymes intervenant dans le catabolisme intracellulaire des acides gras et, d'autre part, la lipoprotéine lipase responsable de la lipolyse des triglycérides, des VLDL et des chylomicrons.