À propos de élexacaftor
Mise à jour : 10 mai 2021
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Élexacaftor 100 mg + ivacaftor 75 mg + tezacaftor 50 mg comprimé

Dernière modification : 31/01/2024 - Révision : 19/12/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
R - SYSTEME RESPIRATOIRE
R07 - AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME RESPIRATOIRE
R07A - AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME RESPIRATOIRE
R07AX - AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME RESPIRATOIRE
R07AX32 - IVACAFTOR, TEZACAFTOR ET ELEXACAFTOR
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ELEXACAFTOR 100 mg + IVACAFTOR 75 mg + TEZACAFTOR 50 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Mucoviscidose chez le patient porteur d'une mutation F508del du gène CFTR, trt assoc
  • Mucoviscidose du suj >=6 ans sans mut F508del ou mut 2 gènes prédictives de l'abs synth prot CFTR

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • ivacaftor : 75 mg
  • tezacaftor : 50 mg
  • élexacaftor : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer le matin
  • Administrer pendant un repas riche en graisses
  • Recommandations en cas d'oubli du traitement
  • Traitement à utiliser en association suivant le protocole en vigueur
Posologie
Patient de 6 an(s) à 12 an(s)
  • Poids >= 30 kg
  • Mucoviscidose chez le patient porteur d'une mutation F508del du gène CFTR, trt assoc - Mucoviscidose du suj >=6 ans sans mut F508del ou mut 2 gènes prédictives de l'abs synth prot CFTR
  • Posologie standard
  • 2 comprimés 1 fois par jour
Patient à partir de 12 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Mucoviscidose chez le patient porteur d'une mutation F508del du gène CFTR, trt assoc - Mucoviscidose du suj >=6 ans sans mut F508del ou mut 2 gènes prédictives de l'abs synth prot CFTR
  • Posologie standard
  • 2 comprimés 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer le matin
  • Administrer pendant un repas riche en graisses
  • Recommandations en cas d'oubli du traitement
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 30 kg
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ELEXACAFTOR 100 mg + IVACAFTOR 75 mg + TEZACAFTOR 50 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique sévère

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Antécédent d'hépatopathie
  • Antécédent de maladie psychiatrique
  • Augmentation des transaminases sériques, antécédent (d')
  • Cirrhose
  • Contraception hormonale
  • Enfant de moins de 30 kg
  • Grossesse
  • Hépatopathie
  • Hypertension portale
  • Insuffisance hépatique modérée
  • Insuffisance rénale sévère
  • Nourrisson de moins de 2 ans
  • Patient transplanté

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Ivacaftor (seul ou associé) + Inducteurs enzymatiques

Risques et mécanismesDiminution importante des concentrations de l'ivacaftor, avec risque de perte d'efficacité.
Conduite à tenir

Ivacaftor (seul ou associé) + Pamplemousse (jus et fruits)

Risques et mécanismesRisque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ivacaftor par le jus de pamplemousse.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Ivacaftor (seul ou associé) + Fluconazole

Ivacaftor (seul ou associé) + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Ivacaftor (seul ou associé) + Ritonavir

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations d'ivacaftor, avec risque de majoration des effets indésirables.
Conduite à tenirSe référer à l'AMM pour les adaptations posologiques.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'éruption cutanée
  • Risque d'hyperbilirubinémie
  • Risque de trouble dépressif
  • Risque suicidaire

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique tous les 3 mois pendant la première année du traitement puis 1 fois par an pendant le traitement
  • Surveillance ophtalmologique avant et pendant le traitement
  • Surveillance par un test de dépistage de la mutation du gène CFTR avant la mise en route du traitement

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Traitement à utiliser en association suivant le protocole en vigueur

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'ASAT ou d'ALAT >3 fois à la LSN et bilirubine totale >2 fois à la LSN
  • Traitement à arrêter en cas d'ASAT ou d'ALAT > 5 fois à la limite supérieure normale

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : signaler tout changement important de l'humeur et du comportement
  • S'assurer que le patient est porteur de mutations sensibles à ce traitement

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • ALAT (augmentation) (Très fréquent)
  • CPK (augmentation) (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Fréquent)
  • Hypoglycémie (Fréquent)
  • Transaminases (augmentation) (Très fréquent)
  • Bilirubinémie (augmentation)
  • DERMATOLOGIE
  • Prurit (Fréquent)
  • Acné (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • Eruption prurigineuse
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Gynécomastie (Peu fréquent)
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Masse mammaire (Fréquent)
  • Douleur des mamelons (Peu fréquent)
  • Affection du mamelon (Peu fréquent)
  • Inflammation du sein (Peu fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatopathie
  • Insuffisance hépatique
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Grippe (Fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Opacité du cristallin
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Otalgie (Fréquent)
  • Erythème pharyngé (Fréquent)
  • Rhinorrhée (Fréquent)
  • Syndrome vestibulaire (Fréquent)
  • Gêne de l'oreille (Fréquent)
  • Congestion sinusienne (Fréquent)
  • Douleur oropharyngée (Très fréquent)
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • Congestion nasale (Très fréquent)
  • Rhinite (Fréquent)
  • Congestion de l'oreille (Peu fréquent)
  • Acouphène (Fréquent)
  • Rhinopharyngite (Très fréquent)
  • Hyperhémie de la membrane du tympan (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Dépression
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Pression artérielle (augmentation) (Peu fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Douleur abdominale haute (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Très fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Expectoration (contamination bactérienne) (Très fréquent)
  • Infection des voies respiratoires supérieures (Très fréquent)
  • Trouble respiratoire (Fréquent)
  • Sifflement respiratoire (Peu fréquent)
  • Voir aussi les substances

    élexacaftor

    Chimie
    IUPACN-(1,3-diméthyl-1H-pyrazole-4-sulfonyl)-6-[3-(3,3,3- trifluoro-2,2-diméthylpropoxy)-1H-pyrazol-1-yl]-2-[(4S)- 2,2,4-triméthylpyrrolidin-1-yl]pyridine-3-carboxamide

    Ivacaftor

    Chimie
    IUPACN-[2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphényl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoléine- 3-carboxamide
    Synonymesivacaftor

    Tezacaftor

    Chimie
    IUPAC1-(2,2-difluoro-2H-1,3-benzodioxol-5-yl)-N-{1-[(2R)-2,3- dihydroxypropyl]-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-méthylpropan2-yl)-1H-indol-5-yl}cyclopropane-1-carboxamide
    Synonymestezacaftor
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