Le céritinib est un inhibiteur oral puissant et hautement sélectif de l'ALK. Le céritinib inhibe l'autophosphorylation d'ALK, la phosphorylation induite par ALK des protéines de signalisation situées en aval et la prolifération des cellules cancéreuses ALK-dépendantes aussi bien in vitro qu'in vivo. La translocation du gène ALK détermine l'expression de la protéine de fusion et l'altération de la voie de signalisation d'ALK qui en résultent dans le cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC). Dans la majorité des cas de CBNPC, EML4 est le partenaire de translocation d'ALK ; ceci engendre une protéine de fusion EML4-ALK, dans laquelle le domaine protéine kinase d'ALK a fusionné avec l'extrémité N-terminale d'EML4. Le céritinib s'est avéré efficace contre l'activité d'EML4-ALK dans une lignée cellulaire de CBNPC (H2228), entraînant une inhibition de la prolifération cellulaire in vitro et une régression tumorale dans les xénogreffes dérivées de la lignée cellulaire H2228 chez la souris et le rat.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Céritinib 150 mg gélule
Dernière modification : 17/11/2022 - Révision : NA
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01ED - INHIBITEURS DE KINASE DU LYMPHOME ANAPLASIQUE (ALK) L01ED02 - CERITINIB |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONCERITINIB 150 mg gélIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- CBNPC avancé ALK positif
PosologieUnité de prisegélule- céritinib : 150 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 12 h
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Posologie Patient de 18 an(s) à 85 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Posologie standard - 450 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- CBNPC avancé ALK positif
PosologieUnité de prisegélule- céritinib : 150 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 12 h
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Posologie Patient de 18 an(s) à 85 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Posologie standard - 450 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Unité de prisegélule- céritinib : 150 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 12 h
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Posologie Patient de 18 an(s) à 85 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Posologie standard - 450 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 12 h
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
Posologie Patient de 18 an(s) à 85 an(s) Patient quel que soit le poids CBNPC avancé ALK positif Posologie standard - 450 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
Posologies maximales- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- 450 mg 1 fois par jour
- Dans le cas de : Effets indésirables sévères
- Posologie à adapter en fonction de la toxicité
- Posologie à diminuer par palier de 150 mg/jour
- 150 à 450 mg 1 fois par jour
- Posologie maximale: 450 mg par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer chaque jour à la même heure
- Administrer entier
- Administrer pendant le repas
- En cas d'oubli : prendre la dose oubliée si la prise suivante est dans >= 12 h
- En cas de vomissement, ne pas prendre une autre dose puis reprendre le trt comme initialement prévu
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTCERITINIB 150 mg gélNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Bradycardie
- Cardiopathie
- Diabète
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Patient nécessitant la prise du traitement sans nourriture
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Syndrome du QT long congénital
- Traitement par corticoïde en cours
- Trouble hydroélectrolytique
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Céritinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Céritinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Céritinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Céritinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'augmentation de l'amylasémie
- Risque d'augmentation des transaminases
- Risque d'élévation de la lipase sérique
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'hyperglycémie
- Risque de bradycardie
- Risque de pancréatite
- Risque de pneumopathie
- Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
- Risque de toxicité gastro-intestinale
- Risque de trouble digestif
Surveillances du patient- Surveillance clinique pendant le traitement
- Surveillance de l'amylasémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avt le traitement, toutes les 2 semaines pendant les 3 premiers mois puis 1 fois par mois
- Surveillance de la glycémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la lipasémie avant et pendant le traitement
- Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de la translocation ALK avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'allongement de l'espace QT de grade 4
- Traitement à arrêter en cas d'hyperglycémie non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas de bradycardie sévère
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
- Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN et BT > 2 fois la LSN
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Créatininémie (augmentation) (Très fréquent)
Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
ALAT (augmentation) (Très fréquent)
Bilan hépatique (anomalie) (Très fréquent)
ASAT (augmentation) (Très fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Très fréquent)
Hypophosphatémie (Fréquent)
Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation) (Très fréquent)
Hyperbilirubinémie (Fréquent)
Hyperglycémie (Fréquent)
Transaminases (augmentation) (Très fréquent)
Urémie (augmentation)
Phosphatases alcalines (augmentation)
DERMATOLOGIE Eruption cutanée (Très fréquent)
Eruption maculopapuleuse (Très fréquent)
Eruption acnéiforme
DIVERS Asthénie (Très fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
HÉMATOLOGIE Anémie
HÉPATOLOGIE Insuffisance hépatique (Fréquent)
Hépatopathie (Peu fréquent)
Hépatite cholestatique (Fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie (Très fréquent)
Appétit diminué (Très fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent)
Dysphagie
OPHTALMOLOGIE Trouble de la vision (Fréquent)
Acuité visuelle (diminution)
Corps flottant du vitré
Presbytie
Vision floue
Photopsie
Trouble de l'accommodation
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Bradycardie (Fréquent)
Péricardite (Fréquent)
Allongement de l'espace QT (Fréquent)
Bradycardie sinusale
Epanchement péricardique
SYSTÈME DIGESTIF Constipation (Très fréquent)
Douleur abdominale haute (Très fréquent)
Trouble oesophagien (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Lésion hépatocellulaire
Reflux gastro-oesophagien
Gêne épigastrique
Dyspepsie
Gêne abdominale
SYSTÈME RESPIRATOIRE Pneumopathie (Fréquent)
Pneumopathie interstitielle diffuse (Fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Insuffisance rénale (Fréquent)
Insuffisance rénale aiguë (Fréquent)
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
|
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Bradycardie
- Cardiopathie
- Diabète
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Patient nécessitant la prise du traitement sans nourriture
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Syndrome du QT long congénital
- Traitement par corticoïde en cours
- Trouble hydroélectrolytique
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Bradycardie
- Cardiopathie
- Diabète
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Patient nécessitant la prise du traitement sans nourriture
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet de plus de 85 ans
- Syndrome du QT long congénital
- Traitement par corticoïde en cours
- Trouble hydroélectrolytique
|
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Céritinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Céritinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Céritinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Céritinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
Niveau de gravité : Association déconseillée Céritinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Céritinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
Céritinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Céritinib + Ritonavir | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | |
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
| Conduite à tenir | |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Niveau de gravité : A prendre en compte Céritinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Céritinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Céritinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Céritinib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Fertilité et Grossesse- Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt
Risques liés au traitement- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'augmentation de l'amylasémie
- Risque d'augmentation des transaminases
- Risque d'élévation de la lipase sérique
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'hyperglycémie
- Risque de bradycardie
- Risque de pancréatite
- Risque de pneumopathie
- Risque de pneumopathie interstitielle diffuse
- Risque de toxicité gastro-intestinale
- Risque de trouble digestif
Surveillances du patient- Surveillance clinique pendant le traitement
- Surveillance de l'amylasémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avt le traitement, toutes les 2 semaines pendant les 3 premiers mois puis 1 fois par mois
- Surveillance de la glycémie avant et pendant le traitement
- Surveillance de la lipasémie avant et pendant le traitement
- Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de la translocation ALK avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'allongement de l'espace QT de grade 4
- Traitement à arrêter en cas d'hyperglycémie non contrôlée
- Traitement à arrêter en cas de bradycardie sévère
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie
- Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
- Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN et BT > 2 fois la LSN
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Céritinib
Chimie
| Synonymes | ceritinib |
|---|
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
|
|---|
