L'acétate de buséréline est un analogue de l'hormone entraînant la libération des gonadotrophines. C’est un nonapeptide de synthèse analogue de la LH-RH (Luteinising Hormone-Releasing Hormone) naturelle.
Chez l'homme et la femme, l'administration d'une dose quotidienne d'acétate de buséréline entraîne une élévation initiale des taux sanguins de LH et de FSH, ce qui a pour corollaire une augmentation initiale des taux des stéroïdes gonadiques (testostérone et dihydrotestostérone chez l'homme et estradiol chez la femme). La poursuite du traitement entraîne une diminution des taux de LH et FSH, supprimant par conséquent les fonctions testiculaires ou ovariennes, conduisant les stéroïdes gonadiques, dans un délai de 2 à 4 semaines, à des taux de castration, aussi longtemps que le produit est administré.
