3 minutes
Ajouter un commentaire
Le symptôme principal de l'HTAP est un essoufflement à l'effort (illustration).
Contre-indication en association avec les inhibiteurs puissants du CYP2C8
L'antithrombotique hospitalier, UPTRAVI comprimé pelliculé (sélexipag) [Cf. Encadré 1], est désormais contre-indiqué en association avec les inhibiteurs puissants du CYP2C8, tel le gemfibrozil (LIPUR).
Encadré 1 - UPTRAVI et le sélexipag en bref
| Le sélexipag et son métabolite actif, ACT-333679, sont des agonistes des récepteurs de la prostacycline, distincts de la prostacycline et de ses analogues. L'ACT-333679 est le principal facteur contribuant aux effets pharmacodynamiques de sélexipag. La stimulation des récepteurs de la prostacycline par le sélexipag et son métabolite actif entraîne des effets vasodilatateurs, antiprolifératifs et antifibrotiques. UPTRAVI est indiqué dans le traitement au long cours des patients adultes atteints d'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) en classe fonctionnelle OMS II-III :
Sa prescription est hospitalière et réservée aux spécialistes en pneumologie, en cardiologie ou en médecine interne.
|
Un ajustement de la dose de sélexipag peut s'avérer nécessaire si un traitement par un inhibiteur modéré du CYP2C8, tels le clopidogrel, le déférasirox ou le tériflunomide, est introduit ou interrompu.
Une exposition systémique augmentée d'un facteur 11
Dans une lettre aux professionnels de santé en date du 15 juin 2017, le laboratoire ACTELION Pharmaceuticals France indique que cette décision fait suite à la publication des résultats d'une étude pharmacocinétique conduite chez des volontaires sains de sexe masculin, ayant démontré qu'en présence de gemfibrosil l'exposition systémique au sélexipag est augmentée d'un facteur 2 et celle à son métabolite actif ACT-333679 d'un facteur 11.
L'augmentation de ces concentrations plasmatiques peut se traduire cliniquement par une intolérance et des effets indésirables importants.
Le nombre et l'intensité des effets indésirables rapportés lors de cette étude ont ainsi été plus élevés dans le groupe traité par sélexipag et gemfibrozil (20/20 = 100 % des patients) par rapport au groupe traité par sélexipag seul (15/20 = 75 % des patients).
En savoir plus
Information de sécurité (ANSM, 15 juin 2017)
Lettre du laboratoire Actelion (sur le site de l'ANSM)
Sur VIDAL.fr
Sur VIDAL.fr
UPTRAVI (selexipag) : ne plus initier de nouveaux traitements (25 janvier 2017)
Pour aller plus loin
Pour recevoir gratuitement toute l’actualité par mail Je m'abonne !
Commentaires
Cliquez ici pour revenir à l'accueil.