À propos de Abacavir
Mise à jour :
Abacavir : Mécanisme d'action
L'abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI). C'est un puissant inhibiteur sélectif, actif sur les virus de l’immunodéficience humaine de types 1 et 2 (VIH-1 et VIH-2). L'abacavir est métabolisé au niveau intracellulaire en son métabolite actif, le carbovir 5'-triphosphate (TP).
Les études réalisées in vitro ont démontré que son mécanisme d'action sur le VIH est lié à une inhibition enzymatique, par blocage de l'élongation de la chaîne d'ADN (acide désoxyribonucléique) au niveau de la transcriptase inverse et interruption du cycle de réplication virale.
Une activité synergique a été démontrée in vitro lorsque l'abacavir est associé à la névirapine ou à la zidovudine.
Un effet additif a été observé lors de l'association de l'abacavir avec la didanosine, la lamivudine et la stavudine.
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Abacavir (sulfate) 300 mg comprimé
Dernière modification : 18/01/2024 - Révision : 04/03/2024
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE J05AF - INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE NUCLEOSIDIQUES ET NUCLEOTIDIQUES J05AF06 - ABACAVIR |
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONABACAVIR (sulfate) 300 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
PosologieUnité de prisecomprimé- abacavir (sulfate) : 300 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie Patient à partir de 3 mois 14 kg <= Poids < 20 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg <= Poids < 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids >= 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Modalités d'administration du traitement- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Possibilité d'écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
PosologieUnité de prisecomprimé- abacavir (sulfate) : 300 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie Patient à partir de 3 mois 14 kg <= Poids < 20 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg <= Poids < 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids >= 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Unité de prisecomprimé- abacavir (sulfate) : 300 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie Patient à partir de 3 mois 14 kg <= Poids < 20 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg <= Poids < 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids >= 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
- Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie Patient à partir de 3 mois 14 kg <= Poids < 20 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg <= Poids < 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids >= 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Patient à partir de 3 mois
14 kg <= Poids < 20 kg
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg <= Poids < 25 kg
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids >= 25 kg
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Modalités d'administration du traitement- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Possibilité d'écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTABACAVIR (sulfate) 300 mg cpNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Charge virale > 100 000 copies/ml d'ARN
- Co-infection VHB-VIH
- Co-infection VHC-VIH
- Déficit immunitaire sévère
- Grossesse
- Hépatite chronique
- Hépatopathie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale terminale
- Nourrisson de moins de 3 mois
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Sujet âgé
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Traitement prolongé
Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Fertilité et Grossesse- Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale
Risques liés au traitement- Risque d'accident cardiovasculaire
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hyperlipidémie
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'infection opportuniste
- Risque d'ostéonécrose
- Risque de pancréatite
- Risque de prise de poids
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de sélection de souches résistantes
- Risque de syndrome de restauration immunitaire
Surveillances du patient- Surveillance de la charge virale du VIH avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de l'allèle HLA-B*5701 avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement- Recommandations en cas de passage de 2 prises/jour à 1 prise/jour
- Respecter des mesures hygiéno-diététiques
- Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
Information des professionnels de santé et des patients- Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
- Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VIH
- Information du patient : restituer les comprimés restants en cas d'hypersensibilité à l'abacavir
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Bilan hépatique (anomalie) (Très fréquent)
Hyperglycémie
Lymphopénie
Hyperlipidémie
Créatininémie (augmentation)
CPK (augmentation)
DERMATOLOGIE Eruption cutanée (Très fréquent)
Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare)
Syndrome de Lyell (Très rare)
Erythème polymorphe (Très rare)
Eruption maculopapuleuse
Eruption urticarienne
DIVERS Fièvre (Très fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Réaction inflammatoire post-infection
Oedème
ENDOCRINOLOGIE Maladie de Basedow
HÉMATOLOGIE Lymphadénopathie
HÉPATOLOGIE Insuffisance hépatique
Hépatite auto-immune
Hépatite
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Syndrome de restauration immunitaire
Maladie auto-immune
Réaction anaphylactique
Hypersensibilité
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection opportuniste
NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie (Fréquent)
Acidose lactique (Très rare)
Poids (augmentation)
OPHTALMOLOGIE Conjonctivite
ORL, STOMATOLOGIE Ulcération buccale
Pharyngite
PSYCHIATRIE Léthargie (Très fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Malaise
Hypotension artérielle
SYSTÈME DIGESTIF Nausée (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Pancréatite (Rare)
Trouble digestif
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur musculaire (Très fréquent)
Ostéonécrose
Douleur articulaire
Rhabdomyolyse
SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Très fréquent)
Paresthésie
SYSTÈME RESPIRATOIRE Toux (Très fréquent)
Dyspnée (Très fréquent)
Insuffisance respiratoire
Syndrome de détresse respiratoire aiguë
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Insuffisance rénale
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Charge virale > 100 000 copies/ml d'ARN
- Co-infection VHB-VIH
- Co-infection VHC-VIH
- Déficit immunitaire sévère
- Grossesse
- Hépatite chronique
- Hépatopathie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale terminale
- Nourrisson de moins de 3 mois
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Sujet âgé
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Traitement prolongé
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Charge virale > 100 000 copies/ml d'ARN
- Co-infection VHB-VIH
- Co-infection VHC-VIH
- Déficit immunitaire sévère
- Grossesse
- Hépatite chronique
- Hépatopathie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale terminale
- Nourrisson de moins de 3 mois
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Sujet âgé
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Traitement prolongé
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Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse- Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale
Risques liés au traitement- Risque d'accident cardiovasculaire
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hyperlipidémie
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'infection opportuniste
- Risque d'ostéonécrose
- Risque de pancréatite
- Risque de prise de poids
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de sélection de souches résistantes
- Risque de syndrome de restauration immunitaire
Surveillances du patient- Surveillance de la charge virale du VIH avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de l'allèle HLA-B*5701 avant la mise en route du traitement
Mesures à associer au traitement- Recommandations en cas de passage de 2 prises/jour à 1 prise/jour
- Respecter des mesures hygiéno-diététiques
- Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
Information des professionnels de santé et des patients- Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
- Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VIH
- Information du patient : restituer les comprimés restants en cas d'hypersensibilité à l'abacavir
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| ENDOCRINOLOGIE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Abacavir sulfate
Chimie
| IUPAC | sulfate de [(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-ényl]méthanol |
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| Synonymes | abacavir sulfate |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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