Dérivé de la 17-alpha-hydroxyprogestérone, il possède avant tout une action antiandrogène. Cet effet spécifique antiandrogénique s'exerce par inhibition compétitive de la liaison de la 5-alpha-dihydrotestostérone à son récepteur cytosolique dans les cellules cibles.
Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone empêche l'action des androgènes sécrétés par les testicules et les corticosurrénales sur les organes cibles androgénodépendants tels que la prostate.
L'acétate de cyprotérone a un effet inhibiteur central. Cet effet antigonadotrope entraîne une réduction de la synthèse de la testostérone par les testicules et donc de la testostéronémie. Occasionnellement, à fortes doses, on a pu observer une légère augmentation de la prolactinémie.
Chez la femme, l'action progestative s'exerce au niveau des récepteurs mammaires et endométriaux, en particulier par une importante transformation sécrétoire de l'endomètre. Il possède également une action antigonadotrope relativement puissante (une dose de 1 mg par jour pendant 21 jours par cycle inhibe l'ovulation).
L'acétate de cyprotérone ne possède pas d'action œstrogénique mais un effet antiœstrogène. Il n'a pas d'action nocive sur la fonction du cortex surrénalien.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Cyprotérone acétate 100 mg comprimé
Dernière modification : 24/08/2023 - Révision : NA
| ATC |
|---|
G - SYSTEME GENITO URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES G03 - HORMONES SEXUELLES ET MODULATEURS DE LA FONCTION GENITALE G03H - ANTIANDROGENES G03HA - ANTIANDROGENES NON ASSOCIES G03HA01 - CYPROTERONE |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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|  Soyez prudent | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer de la prostate, traitement palliatif (du)
- Pulsions sexuelles, réduction (des)
Posologie
Unité de prise
comprimé- cyprotérone acétate : 100 mg
Modalités d'administration
- Voie orale
Posologie
- Respecter la posologie maximale recommandée
- 100 mg 2 à 3 fois par jour
- Posologie maximale: 300 mg par jour
- 100 mg 1 fois par jour
- Rechercher la posologie minimale efficace
- Traitement à arrêter progressivement
- Utiliser une forme sécable si nécessaire
- 50 à 300 mg 1 fois par jour
Modalités d'administration du traitement
- Réservé à l'homme de plus de 18 ans
- Traitement à réévaluer tous les ans
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
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Précautions
Niveau de gravité : Précautions
|
Interactions médicamenteuses
Niveau de gravité : Contre-indication
Cyprotérone + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone, par augmentation de son métabolisme hépatique par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
Niveau de gravité : Association déconseillée
Cyprotérone + Inducteurs enzymatiques Cyprotérone + Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone. |
| Conduite à tenir | Association déconseillée : dans son utilisation comme contraceptif hormonal, utiliser de préférence une autre méthode de contraception en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant. Précaution d'emploi : dans ses indications comme anti-androgène, surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la cyprotérone pendant l'association et après son arrêt. |
Cyprotérone + Pérampanel | |
| Risques et mécanismes | Pour des doses de pérampanel >= à 12 mg/jour, risque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone. |
| Conduite à tenir | Dans son utilisation comme contraceptif hormonal, utiliser de préférence une autre méthode de contraception en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant. |
Cyprotérone + Ulipristal dans la contraception d'urgence | |
| Risques et mécanismes | Antagonisme des effets de l'ulipristal en cas de reprise d'un contraceptif hormonal moins de 5 jours après la prise de la contraception d'urgence. |
| Conduite à tenir | Dans le cas où la (re)prise d'une contraception hormonale est envisagée, utiliser une contraception additionnelle de type mécanique pendant les 12 jours qui suivent la (dernière) prise de l'ulipristal (au cas où il y en aurait eu plus d'une). |
Cyprotérone + Ulipristal dans le fibrome utérin | |
| Risques et mécanismes | Antagonisme réciproque des effets de l'ulipristal et du progestatif, avec risque d'inefficacité. |
| Conduite à tenir | Dans le cas où la (re)prise d'une contraception hormonale est envisagée, utiliser une contraception de type mécanique pendant les 7 premiers jours de la contraception hormonale. Association à prendre en compte : Lorsque la cyprotérone n'est pas à visée contraceptive. |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi
Cyprotérone + Aprépitant | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution des concentrations de la cyprotérone avec risque de moindre efficacité contraceptive. |
| Conduite à tenir | Dans son utilisation comme contraceptif hormonal. Utiliser une méthode de contraception fiable, additionnelle ou alternative pendant la durée de l'association. |
Cyprotérone + Bosentan | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone. |
| Conduite à tenir | Dans ses indications comme anti-androgène, surveillance clinique et si possible adaptation de la posologie de la cyprotérone pendant l'administration avec le bosentan et après son arrêt. Dans son utilisation comme contraceptif hormonal, utiliser une méthode de contraception fiable, additionnelle ou alternative pendant la durée de l'association. |
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes | |
| Risques et mécanismes | Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association. |
Niveau de gravité : A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses
- Interaction avec la cocaïne
- Interaction phytothérapique : millepertuis
Risques liés au traitement
- Risque d'accident thromboembolique
- Risque d'augmentation des transaminases
- Risque d'hémorragie intra-abdominale
- Risque d'ictère
- Risque de céphalée
- Risque de méningiome
- Risque de trouble ophtalmique
- Risque de tumeur hépatique
Surveillances du patient
- Surveillance cérébrale par IRM avant et pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
- Surveillance du spermogramme avant la mise en route du traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de toxicité hépatique
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de trouble oculaire
- Traitement à arrêter en cas de céphalée sévère
- Traitement à arrêter en cas de méningiome
- Traitement à arrêter en cas de survenue d'accident thromboembolique
Information des professionnels de santé et des patients
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info prof de santé : évaluer avec le patient le bénéfice/risque du traitement
- Info prof de santé : informer le patient sur le risque et les symptômes du méningiome
- Info prof de santé : remettre et expliquer la notice d'information du médicament
- Info prof de santé : renouvellement et recueil de l?attest d?inform sur le risque de méningiome 1/an
- Info prof de santé : surveiller l'apparition de signes et symptômes de méningiome
- Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables hépatiques
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| CANCEROLOGIE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| ENDOCRINOLOGIE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Cyprotérone acétate
Chimie
| IUPAC | acétate de 3-chloro-17-hydroxy-1alfa,2alfa-méthylèneprégna-4,6-diène-3,20-dione |
|---|---|
| Synonymes | cyproterone acetate |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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