À propos de Esmolol
Mise à jour : 16 janvier 2013
Esmolol : Mécanisme d'action

L'esmolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: une activité bêta-bloquante, bêta-1 cardiosélective, un effet antiarythmique, l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

L'esmolol est un bêta-bloquant cardiosélectif injectable, inhibant préférentiellement les récepteurs bêta 1 adrénergiques, tout en évitant l'augmentation des résistances vasculaires périphériques.

Il est dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque significative et d'effet stabilisant de membrane (anesthésique local) aux doses thérapeutiques.

Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent rapidité d'action, courte durée d'action et adaptabilité des doses thérapeutiques :

  • après une dose charge appropriée, la concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteinte en moins de 5 minutes, et elle est corrélée à l'obtention de l'effet pharmacologique désiré ;
  • la titration permet d'obtenir la dose thérapeutique adaptée à chaque patient ;
  • une réversibilité rapide du blocage des bêta-récepteurs est obtenue dans les minutes qui suivent l'arrêt de la perfusion.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Esmolol chlorhydrate 10 mg/ml solution injectable

Dernière modification : 18/05/2021 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C07 - BETA-BLOQUANTS
C07A - BETA-BLOQUANTS
C07AB - BETA-BLOQUANTS SELECTIFS
C07AB09 - ESMOLOL
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

picto

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ESMOLOL CHLORHYDRATE 10 mg/ml sol inj

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Fibrillation auriculaire en période péri-opératoire
  • Flutter auriculaire en période péri-opératoire
  • Hypertension artérielle en période périopératoire
  • Tachycardie en période péri-opératoire
  • Tachycardie sinusale
  • Tachycardie supraventriculaire paroxystique
  • Tachycardie ventriculaire sévère

Posologie

Unité de prise
ml
  • esmolol chlorhydrate : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie intraveineuse
  • A reconstituer et à diluer avant administration
  • Augmenter la durée du palier de 5 à 10 minutes si besoin
  • Instituer un traitement de relais par d'autres médicaments dès qu'un état clinique stable est obtenu
  • Ne passer au palier suivant qu'en cas de réponse insuffisante
  • Possibilité de diminuer la dose d'entretien de 50, 25 ou 12,5 µg/kg/min
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Tachycardie sinusale - Tachycardie supraventriculaire paroxystique - Tachycardie ventriculaire sévère
Dose de charge
Dans le cas de : Palier 1
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dans le cas de : Palier 2
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dans le cas de : Palier 3
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dans le cas de : Palier 4
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dose ultérieure
Dans le cas de : Palier 1
  • 0,05 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 2
  • 0,1 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 3
  • 0,15 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 4
  • 0,2 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
  • Posologie maximale: 0,3 mg/kg par minute
Fibrillation auriculaire en période péri-opératoire - Flutter auriculaire en période péri-opératoire - Hypertension artérielle en période périopératoire - Tachycardie en période péri-opératoire
Dose de charge
Dans le cas de : Anesthésie
  • Administrer par voie intraveineuse en bolus en 15 à 30 secondes
  • 80 mg 1 fois ce jour
Dans le cas de : Anesthésiologie (salle de réveil)
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 1 - Traitement post-opératoire
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dans le cas de : Palier 2 - Traitement post-opératoire
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dans le cas de : Palier 3 - Traitement post-opératoire
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dans le cas de : Palier 4 - Traitement post-opératoire
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dans le cas de : Palier 5 - Traitement post-opératoire
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dans le cas de : Palier 6 - Traitement post-opératoire
  • 0,5 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 1 minute
Dose ultérieure
Dans le cas de : Anesthésie
  • 0,15 mg/kg 1 fois par minute
  • Posologie maximale: 0,3 mg/kg par minute
Dans le cas de : Anesthésiologie (salle de réveil)
  • 0,3 mg/kg 1 fois par minute
Dans le cas de : Palier 1 - Traitement post-opératoire
  • 0,05 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 2 - Traitement post-opératoire
  • 0,1 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 3 - Traitement post-opératoire
  • 0,15 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 4 - Traitement post-opératoire
  • 0,2 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 5 - Traitement post-opératoire
  • 0,25 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Dans le cas de : Palier 6 - Traitement post-opératoire
  • 0,3 mg/kg 1 fois par minute
  • Pendant 4 minutes
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Instituer un traitement de relais par d'autres médicaments dès qu'un état clinique stable est obtenu
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse physiologique
  • Traitement à arrêter progressivement

Incompatibilités physico-chimiques

  • Incompatibilité avec certains médicaments
  • Incompatibilité avec certains solvants

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ESMOLOL CHLORHYDRATE 10 mg/ml sol inj
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Acidose métabolique
  • Bloc auriculoventriculaire de 2e degré
  • Bloc auriculoventriculaire de 3e degré
  • Bradycardie sinusale sévère
  • Choc cardiogénique
  • Conduction cardiaque de haut degré non appareillé, trouble (de la)
  • Crise d'asthme
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux bêtabloquants
  • Hypertension artérielle pulmonaire
  • Hypotension artérielle sévère
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Maladie du sinus
  • Phéochromocytome non traité

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Angor de Prinzmetal
  • Antécédent d'asthme
  • Bloc auriculoventriculaire du premier degré
  • Bradycardie
  • Bronchospasme
  • Claudication intermittente
  • Diabète
  • Durée de la perfusion >= 24 heures
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Hypertension artérielle
  • Hyperthyroïdie
  • Hypoglycémie
  • Hypotension artérielle
  • Hypovolémie
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance coronarienne
  • Insuffisance rénale
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Phéochromocytome
  • Psoriasis
  • Psoriasis, antécédent
  • Sifflement respiratoire, antécédent (de)
  • Sportif
  • Sujet âgé
  • Sujet allergique
  • Sujet à risque d'hyperkaliémie
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Syndrome de Raynaud
  • Tachycardie supraventriculaire
  • Traitement par antihypertenseur
  • Trouble circulatoire périphérique
  • Trouble de la conduction cardiaque

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Bradycardisants + Fingolimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 6 heures suivant la première dose voire 2 heures de plus, jusqu'au lendemain si nécessaire.

Bradycardisants + Ozanimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.

Bradycardisants + Ponésimod

Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 4 heures suivant la première dose, jusqu'au lendemain si nécessaire.

Esmolol + Bépridil (voie systémique)

Esmolol + Diltiazem (voie systémique)

Esmolol + Vérapamil (voie systémique)

Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
Conduite à tenirAssociation déconseillée : en cas d'altération de la fonction ventriculaire gauche. Précaution d'emploi : si la fonction ventriculaire gauche est normale. Surveillance clinique et ECG.
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Bradycardisants + Cocaïne

Bradycardisants + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.

Esmolol + Amiodarone

Esmolol + Antiarythmiques classe IA

Esmolol + Propafénone

Risques et mécanismesTroubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Bradycardisants + Bradycardisants

Risques et mécanismesRisque de bradycardie excessive (addition des effets).
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction avec la cocaïne

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'aggravation du psoriasis
  • Risque d'atteinte tissulaire en cas d'extravasation
  • Risque d'hyperkaliémie
  • Risque d'hypotension artérielle
  • Risque d'insuffisance cardiaque
  • Risque de bradycardie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hyperthyroïdie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hypoglycémie
  • Risque de psoriasis
  • Risque de réaction au site d'injection
  • Risque de thrombophlébite

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'électrocardiogramme pendant le traitement
  • Surveillance de la pression artérielle pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'insuffisance cardiaque
  • Traitement à arrêter en cas de bronchospasme

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hyperkaliémie
  • DERMATOLOGIE
  • Pâleur (Peu fréquent)
  • Dépigmentation de la peau (Peu fréquent)
  • Erythème cutané (Peu fréquent)
  • Hypersudation (Très fréquent)
  • Nécrose cutanée (Très rare)
  • Psoriasis
  • Psoriasis (aggravation)
  • Vésication
  • Urticaire
  • DIVERS
  • Frisson (Peu fréquent)
  • Douleur thoracique (Peu fréquent)
  • Fièvre (Peu fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Oedème de Quincke
  • INSTRUMENTATION
  • Oedème au point d'injection (Peu fréquent)
  • Induration au site d'injection (Fréquent)
  • Réaction au point d'injection (Fréquent)
  • Sensation de brûlure au point d'injection (Peu fréquent)
  • Douleur au point d'injection (Peu fréquent)
  • Ecchymose au point d'injection (Peu fréquent)
  • Inflammation au site d'injection (Fréquent)
  • Thrombophlébite au point d'injection (Très rare)
  • Nécrose tissulaire post-extravasation (Très rare)
  • Phlébite au point d'injection
  • Vésicule au point d'injection
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Anorexie (Fréquent)
  • Acidose métabolique
  • OPHTALMOLOGIE
  • Trouble de la vision (Peu fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Hyposialie (Peu fréquent)
  • Vertige (Fréquent)
  • Dysgueusie (Peu fréquent)
  • Congestion nasale (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Peu fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Irritabilité (Peu fréquent)
  • Trouble de l'attention (Fréquent)
  • Trouble psychique (Peu fréquent)
  • Dépression (Fréquent)
  • Anxiété (Fréquent)
  • Confusion mentale (Fréquent)
  • Agitation (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Bouffée de chaleur (Peu fréquent)
  • Insuffisance cardiaque (Peu fréquent)
  • Bloc auriculoventriculaire (Peu fréquent)
  • Bradycardie (Peu fréquent)
  • Arythmie nodale (Peu fréquent)
  • Angor (Peu fréquent)
  • Ischémie des extrémités (Peu fréquent)
  • Syncope (Peu fréquent)
  • Extrasystole ventriculaire (Peu fréquent)
  • Hypotension artérielle (Très fréquent)
  • Pause sinusale (Très rare)
  • Asystolie (Très rare)
  • Rythme idioventriculaire (accélération)
  • Arrêt cardiaque
  • Spasme coronarien
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Dyspepsie (Peu fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Constipation (Peu fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Peu fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculo-squelettique (Peu fréquent)
  • Douleur scapulaire
  • Chondrite costale
  • Faiblesse musculaire
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Trouble de la parole (Peu fréquent)
  • Convulsions (Peu fréquent)
  • Paresthésie (Fréquent)
  • Somnolence (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée (Peu fréquent)
  • Oedème pulmonaire (Peu fréquent)
  • Râle bronchique ronflant (Peu fréquent)
  • Hypertension artérielle pulmonaire (Peu fréquent)
  • Sifflement respiratoire (Peu fréquent)
  • Bronchospasme
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Rétention urinaire (Peu fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Esmolol chlorhydrate

    Chimie
    IUPACchlorhydrate de (+/-) -3-[4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phényl]propionate de méthyle
    Synonymesesmolol hydrochloride
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Parenteral:2.5 g
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