Le roflumilast est un anti-inflammatoire non stéroïdien inhibiteur des PDE-4, conçu pour cibler à la fois l'inflammation systémique et l'inflammation pulmonaire associées à la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Son mécanisme d'action est l'inhibition des PDE-4, une enzyme majeure impliquée dans le métabolisme de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) présent dans les cellules structurales et inflammatoires impliquées dans la pathogenèse de la BPCO. Le roflumilast cible les sous-types PDE-4A, 4B et 4D avec une activité comparable dans la fourchette nanomolaire. L'affinité pour le sous-type PDE-4C est 5 à 10 fois inférieure. Ce mécanisme d'action et cette sélectivité s'appliquent également au roflumilast-N-oxyde, le principal métabolite actif du roflumilast.
